LORATADINA

Descripción

VIA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Farmacodinamia

La Loratadina es un antihistamínico de 2da. Generación piperidina-derivado de acción prolongada con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos de histamina.

En ensayos in vitro la Loratadina exhibe una muy escasa o nula afinidad por receptores colinérgicos o H2 de histamina y prácticamente ninguna por receptores alfa-adrenérgicos.

La evidencia experimental postula que la presencia de un grupo carboxietil éster en la molécula de loratadina parece limitar su paso a través de la barrera hemato-encefálica y, en consecuencia, reducir su potencial para generar efectos adversos a nivel del sistema nervioso central (en especial, sedación). Así mismo, los estudios sugieren que el efecto antihistamínico prolongado de la loratadina podría ser el resultado de su lenta disociación del receptor H1 y/o de la formación de su metabolito activo, la desloratadina (descarboetoxiloratadina). También se ha descrito un efecto supresor de la liberación de histamina de los mastocitos.

Estudios clínicos con Loratadina en pacientes adultos y pediátricos han demostrado su eficacia en el alivio sintomático la rinitis alérgica y a la urticaria idiopática crónica, sin evidencia de tolerancia al efecto antihistamínico en tratamientos hasta por 24 semanas.

Farmacocinética

Luego de su absorción en el tracto gastrointestinal la Loratadina sufre un rápido e intenso metabolismo de primer paso que da lugar a un producto activo, la desloratadina, que contribuye en gran medida a la magnitud y duración del efecto farmacológico. Tras la administración del fármaco se registran concentraciones séricas pico de Loratadina y su metabolito en 1.3 y 2.5 horas, respectivamente, y se observa un inicio de la acción antihistamínica en 1-3 horas, que se hace máxima a la 8-12 horas y persiste por aproximadamente 24 horas. La ingestión concomitante de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de Loratadina pero sin influir en su efecto clínico.

Ambas moléculas, Loratadina y desloratadina se unen a proteínas plasmáticas en un 97-99% y 73-77%, respectivamente, y se distribuyen a los tejidos, pero sin lograr niveles apreciables en sistema nervioso central. Se excretan en la leche materna.

Se transforman en un 80% en el hígado a metabolitos inactivos que son posteriormente eliminados por la orina y las heces en proporciones similares. La vida media de eliminación de la Loratadina es de 8-15 horas y la de desloratadina 17-28 horas, prolongándose significativamente ambas en pacientes con insuficiencia hepática.

INDICACIONES:

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, la urticaria y otras afecciones dermatológicas alérgicas como la dermatitis atópica.

POSOLOGIA:

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mg una vez al día

Dosis en pacientes especiales:

Insuficiencia hepática o renal: En pacientes con falla hepática o insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) iniciar terapia con las mismas dosis recomendadas para adultos y niños, según sea el caso, pero reduciendo su frecuencia de administración: en lugar de administración diaria (cada 24 horas), administrar en días alternos (cada 48 horas).

Ancianos: Dado que por su edad estos pacientes tienen mayor probabilidad de presentar afecciones renales y/o hepáticas que podrían comprometer la eliminación del fármaco e incrementar los riegos, es recomendable en ellos evaluar la función renal y hepática antes de iniciar el tratamiento y, en caso de ser necesario, hacer el ajuste antes señalado.

MODO DE USO:

Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas.

ADVERTENCIAS:

No se conoce la seguridad de su empleo en niños menores de 2 años.

En algunos pacientes la Loratadina podría causar depresión del sistema nervioso central (somnolencia) y, como resultado, afectar la capacidad de concentración y la habilidad para conducir vehículos u operar maquinarias.

PRECAUCIONES:

Usar con precaución en ancianos y en pacientes disfunción renal y/o hepática.

Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con Loratadina, no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas. Por lo tanto, su empleo en tales circunstancias debe limitarse a situaciones en las que se considere estrictamente necesario.

Lactancia

Dado que la Loratadina es distribuida a leche materna en cantidades importantes y se desconocen sus efectos en el lactante, se deberá decidir entre descontinuar la medicación o la lactancia sopesando los beneficios a la madre derivados del tratamiento y los riesgos que supone para el niño la suspensión temporal o definitiva de la lactancia. De ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, se deberá suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los constituyentes de la formula. Niños menores de 2 años.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Trombocitopenia.

Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, sequedad de la boca, estomatitis, diarrea. Dispepsia, gastritis, náusea, vómito, anorexia, aumento del apetito, constipación.

Trastornos hepato-biliares: Alteraciones de la función hepática.

Trastornos renales y urinarios: Retención urinaria.

Trastornos cardiovasculares: Palpitaciones, hipertensión, hipotensión, taquicardia. Edema periférico.

Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, nerviosismo, somnolencia, fatiga, insomnio, hiperquinesia. Agitación, confusión, dificultad de concentración, mareo, ansiedad, irritabilidad. Frecuencia no conocida: Convulsiones.

Trastornos respiratorios: Sibilancias, infección del tracto respiratorio superior, epistaxis, faringitis. Tos, bronquitis, disnea, laringitis, resequedad nasal.

Trastornos músculo-esqueléticos: Mialgia, artralgia, calambres en piernas.

Trastornos del oído y laberinto: Dolor de oído. Tinnitus.

Trastornos oculares: Conjuntivitis. Visión borrosa.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Crecimiento de las mamas, mastalgia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción. Prurito, púrpura, dermatitis, resequedad de la piel y el cabello. Alopecia.

Trastornos del sistema inmunológico: Angioedema, reacciones de fotosensibilidad. Anafilaxia, eritema multiforme.

Trastornos generales: Malestar general, disfonía, síndrome gripe-similar, astenia. Sed, temblor, sudoración.

INTERACCIONES:

Con medicamentos, alimentos y bebidas

En estudios de comportamiento psicomotor su uso concomitante con alcohol no produjo efectos de potenciación, ni alteraciones en el desempeño de los sujetos.

Se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de Loratadina y su metabolito activo tras su co-administración con fármacos que afectan el sistema microsomal hepático (como: Azitromicina, Claritromicina, Cimetidina o Ketoconazol), pero sin evidencia alguna de efectos adversos en los pacientes o manifestaciones de importancia clínica.

En el tracto gastrointestinal la presencia de alimentos incrementa la absorción de Loratadina, pero no genera cambios importantes en la concentración plasmática de su metabolito activo. Puede ocurrir un ligero retardo en la aparición del efecto terapéutico, pero no en la magnitud o intensidad del mismo.

SOBREDOSIS:

Signos y síntomas

Se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalea en adultos por sobredosificación (40-180 mg) de Loratadina. En niños se han descrito signos extrapiramidales y palpitaciones por ingestión de dosis superiores a 10 mg.

Tratamiento

En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis es inefectiva.