ALBENDAZOL

Descripción

VIA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía oral

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia
El Albendazol es un agente benzimidazol-derivado con actividad antihelmíntica (ovicida, larvicida y vermicida). Como mecanismo de acción se postula que provoca una degeneración selectiva de los microtúbulos citoplasmáticos en las células intestinales del parásito que conduce a trastornos en la captación de glucosa y a depleción de los depósitos de glucógeno. Como resultado se produce un déficit en la producción intracelular de energía (ATP) que provoca la inmovilización y subsecuente muerte del helminto. Ha demostrado eficacia clínica frente a parásitos intestinales como: Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Cysticercus cellulosae (forma larval de la Taenia solium), Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Trichuris trichiura, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Clonorchis sinensis, Toxocara canis, Toxocara cati, Mansonella perstans, Gnathostoma spinigerum, Encephalitozoon hellem, Encephalitozoon intestinalis, Encephalitozoon cuniculi, Brachiola vesicularum, Trachipleistophoraspp., Pleistophora spp., Vittaforma corneae y Giardia lamblia.

Farmacocinética

Aciclovir se absorbe sólo parcialmente en el intestino. La media de las concentraciones plasmáticas máximas en el estado de equilibrio (Css máx) tras la administración de dosis de 200 mg cada cuatro horas fueron 3,1 mcMol (0,7 mcg/mL) y los niveles plasmáticos mínimos equivalentes (Css min) fueron 1,8 mcMol (0,4 mcg/mL). Los correspondientes niveles Css máx tras la administración de dosis de 400 mg y 800 mg cada cuatro horas fueron 5,3 μMol (1,2 mcg/mL) y 8 mcMol (1,8 mcg/ml) respectivamente, y los niveles Css min equivalentes fueron 2,7 mcMol (0,6 μg/mL) y 4 mcMol (0,9 mcg/mL). En adultos la vida media plasmática terminal de Aciclovir tras la administración de Aciclovir por vía intravenosa es de unas 2,9 horas. La mayoría del fármaco se excreta inalterado por vía renal. El aclaramiento renal del Aciclovir es notablemente superior al aclaramiento de creatinina, lo cual indica que la secreción tubular, además de la filtración glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco. La 9-carboximetoximetilguanina es el único metabolito significativo de Aciclovir y representa aproximadamente, el 10-15% de la dosis administrada recuperada en la orina. Cuando se administra Aciclovir una hora después de administrar 1 gramo de Probenecid, la vida media terminal y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo, aumenta en un 18% y en un 40%, respectivamente.

En adultos, la media de los niveles de Css máx tras una infusión de una hora de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg fueron 22,7 mcMol (5,1 mcg/mL), 43,6 mcMol (9,8 mcg/mL) y 92 mcMol (20,7 mcg/mL) respectivamente. Los niveles correspondientes de Css min 7 horas más tarde fueron de 2,2 mcMol (0,5 mcg/mL), 3,1 mcMol (0,7 mcg/mL) y 10,2 mcMol (2,3 mcg/mL), respectivamente. En niños mayores de 1 año, se observó una media similar de los niveles de Css máx y Css min cuando se sustituyó una dosis de 250 mg/m2 por 5 mg/kg y una dosis de 500 mg/m2 por 10 mg/kg. En recién nacidos y en niños pequeños (0-3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg/kg administrados por infusión durante un periodo de una hora cada 8 horas, se observó que el valor de Css máx era de 61,2 mcMol (13,8 mcg/mL) y el de Css min de 10,1 mcMol (2,3 mcg/mL).

La vida media plasmática terminal en estos pacientes fue de 3,8 horas. En ancianos, el aclaramiento corporal total disminuye con el aumento de la edad, asociado con disminuciones en el aclaramiento de creatinina, aunque la vida media plasmática terminal varía muy poco.En pacientes con disfunción renal crónica, se vio que la media de la vida media plasmática terminal era de 19,5 horas. El valor medio de la vida media de Aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de Aciclovir bajaron aproximadamente un 60% durante la diálisis.Los niveles en el líquido cefalorraquídeo tienen un valor de, aproximadamente, un 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 al 33%) y no se esperan interacciones medicamentosas que impliquen desplazamiento del lugar de unión.Existen estudios que han demostrado la ausencia de cambios en el comportamiento farmacocinético de Aciclovir o Zidovudina cuando ambos se administran simultáneamente a pacientes infectados por el VIH.

INDICACIONES:

POSOLOGIA:

 Adultos y niños mayores de 2 años:
– Ascariasis (Ascaris lumbricoides): Dosis única de 400 mg.
– Anquilostomiasis (Ancylostoma duodenale y Necator americanus): Dosis única de 400 mg.
– Himenolepiasis: 400 mg/día por 3 días continuos.
– Enterobiasis (Enterobius vermicularis): Dosis inicial de 400 mg, seguida por una dosis adicional de 400 mg después de 2 semanas.
– Tricocefalosis (Trichuris trichiura): 400 mg/día por 3 días continuos.
– Teniasis (Taenia solium): 400 mg/día por 3 días continuos.
– Estrongiloidiasis (Strongyloides stercoralis): 400 mg una vez al día por 3 días continuos.

Niños de 2 a 11 años:
– Giardiasis (Giardia lamblia): 400 mg/día por 5 días continuos.

MODO DE USO:

Masticar completamente la tableta antes de tragarlo y tomar ¼ ó ½ vaso de agua después de cada administración. Administrar siempre junto con los alimentos (preferiblemente grasos) y a las mismas horas del día durante todo el tratamiento).

ADVERTENCIAS:

Con el uso del Albendazol se han reportado reacciones hematológicas graves y potencialmente fatales como: supresión de la médula ósea, anemia aplásica, granulocitopenia y pancitopenia. Por tal razón, cuando se usa por tiempo prolongado se debe realizar un conteo sanguíneo completo al inicio del tratamiento y cada 2 semanas durante el mismo; y si se observa alguna alteración importante en los valores, suspender de inmediato la terapia. Los pacientes con enfermedad hepática resultan más susceptibles a la posibilidad de la mielosupresión, por lo cual requieren vigilancia continua.Con el uso del Albendazol se han reportado reacciones hematológicas graves y potencialmente fatales como: supresión de la médula ósea, anemia aplásica, granulocitopenia y pancitopenia. Por tal razón, cuando se usa por tiempo prolongado se debe realizar un conteo sanguíneo completo al inicio del tratamiento y cada 2 semanas durante el mismo; y si se observa alguna alteración importante en los valores, suspender de inmediato la terapia. Los pacientes con enfermedad hepática resultan más susceptibles a la posibilidad de la mielosupresión, por lo cual requieren vigilancia continua.Se debe advertir a los pacientes la importancia de no alterar la dosificación ni interrumpir el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los síntomas de la parasitosis.Administrar el medicamento siempre con los alimentos para incrementar su biodisponibilidad.

PRECAUCIONES:

En pacientes tratados con Albendazol por tiempo prolongado se han descrito elevación de transaminasas, insuficiencia hepática aguda y hepatitis. Debido a ello, se recomienda realizar pruebas de la función hepática antes de comenzar el tratamiento y periódicamente (cada 2 semanas) durante su desarrollo. De llegar a ocurrir un aumento de las enzimas a más del doble de su nivel normal, se debe suspender la medicación. La posibilidad de reiniciar la terapia tras la normalización de las enzimas dependerá en cada caso de la situación clínica y la consideración del balance riesgo/beneficio.Previo al inicio de un tratamiento con Albendazol en mujeres con edad reproductiva y vida sexual activa se debe descartar la posibilidad de un embarazo inadvertido. Así mismo, se debe recomendar a estas pacientes el empleo de medidas anticonceptivas durante el tratamiento y hasta 1 mes después de su finalización.

Embarazo:
Dado que en los ensayos experimentales con Albendazol se ha evidenciado teratogenicidad y embriotoxicidad con dosis inclusive inferiores a las equivalentes usadas en humanos y no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas, se debe evitar su empleo durante la gestación o cuando se sospeche su existencia.

Lactancia:
Dado que el Albendazol se excreta en la leche materna y no se conoce la seguridad de su administración durante la lactancia, se recomienda evitar su empleo en ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, se deberá suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al Albendazol o a los excipientes de la formulación.
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:
Leucopenia. Supresión de la médula ósea, granulocitopenia, anemia aplásica, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Trastornos gastrointestinales:
Nauseas, vómitos, dolor abdominal. Diarrea.

Trastornos hepatobiliares:
Elevación de las enzimas hepáticas. Falla hepática aguda, hepatitis.

Trastornos renales y urinarios:
Fallo renal agudo.

Trastornos del sistema nervioso:
Cefalea. Mareos, signos de irritación meníngea y aumentos de la presión intracraneal (en pacientes con neurocisticercosis). Convulsiones.

Trastornos del oído y laberinto: Vértigo.Trastornos oculares:
Visión borrosa

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Alopecia reversible. Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos del sistema inmunológico:
Erupción, prurito, urticaria.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Fiebre.

INTERACCIONES:
Con medicamentos, alimentos y bebidasSe ha reportado que la Cimetidina, Dexametasona y el Praziquantel aumentan hasta en un 50% los niveles séricos del metabolito activo Albendazol-sulfóxido.En pacientes con neurocisticercosis tratados con Albendazol se ha evidenciado que anticonvulsivantes como la carbamazepina, el fenobarbital y la fenitoína reducen significativamente las concentraciones plasmáticas del Albendazol-sulfóxido.La co-administración de Albendazol con alimentos ricos en grasas aumenta hasta 5 veces las concentraciones plasmáticas del Albendazol-sulfóxido.

SOBREDOSIS:

Signos y síntomas
No se han descrito casos graves de sobredosificación con Albendazol En principio, no cabe esperar manifestaciones distintas a las reportadas como reacciones adversas con el uso de dosis terapéuticas, aunque probablemente de mayor severidad.

Tratamiento
Tratamiento sintomático y de soporte.