Principio(s)
Activo(s)
Secnidazol
1 g Tabletas - E.F.G.33.160/17
Código
ATC
P01AB07
Grupo Farmacológico
Antiprotozoarios. Agentes contra la amebiasis y otras enfermedades por protozoarios
VIA
DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral
PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS
Farmacodinamia
El Secnidazol es un derivado sintético de los 5-nitroimidazoles de
vida media larga, posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y
particularmente, contra los gérmenes causantes de amebiasis, tricomoniasis,
giardiasis y tricomoniasis vaginal. Después de la administración de una dosis
de Secnidazol se obtiene una erradicación de parásitos de aproximadamente 92 a
100%. La acción del Secnidazol determinada in vitro es mediante la degradación
de ADN e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, efectivo durante la
mitosis o sin ella. Debido a su absorción lenta puede permanecer más tiempo en
la luz intestinal y realiza su acción in situ contra parásitos intestinales
como Giardia lamblia y Entamoeba histolytica. Los efectos del Secnidazol se
manifiestan especialmente en un ambiente anaeróbico, una vez que el Secnidazol
entra en las células del parásito, el fármaco se reduce en las proteínas
intracelulares de transporte de electrones. Debido a esta alteración de la
molécula se mantiene un gradiente de la concentración del fármaco, lo que
favorece el transporte intracelular del fármaco. Presumiblemente los
nitroimidazoles forman radicales libres al interior de las células que, a su
vez reaccionan con los componentes celulares resultando en la muerte de los
parásitos.
Farmacocinética
El Secnidazol es lenta y completamente absorbido después de su administración
oral, el pico de concentración máximo se obtiene a la tercera hora, la vida
media plasmática esta en alrededor de las 25 horas, se une en un 15% a las
proteínas plasmáticas y tiene una buena distribución a todo el organismo. Su
metabolismo es probablemente en el hígado dando como resultado derivados
hidroxilos y ácidos. La eliminación esencialmente es urinaria y lenta por lo
que pacientes con amebiasis y giardiasis tienen una respuesta de curación con 2
g (30 mg/kg en niños) en un solo día. Su vida media de eliminación en sangre es
de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de amibiasis
intestinal, giardiasis y tricomoniasis.
POSOLOGIA
Adultos: 2 g diarios dosis única. Niños mayores de 2 años: 30 mg/Kg de peso/dosis única. Dosis máxima 2000 mg/día.
MODO DE USO
Administrar
por vía oral con agua.
ADVERTENCIAS
La administración de los
imidazoles puede ocasionar diversas reacciones adversas de tipo neurológico
(convulsiones, neuropatía periférica, mareo, cefalea), gastrointestinales,
dermatológicas y otras con las cuales el médico tratante debe estar
familiarizado.
El uso simultáneo de
Secnidazol con bebidas alcohólicas podría producir dolores, malestar general,
hipotensión severa, taquicardia, acaloramiento, enrojecimiento facial y
vómitos, lo que se conoce como efecto disulfiram. Por esta razón, debe evitarse
la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y hasta 4 días
después de su finalización.
Secnidazol no debe
administrarse a pacientes que hayan tomado disulfiram durante las dos semanas
previas.
En pacientes con
enfermedad orgánica activa del sistema nervioso central, discrasia sanguínea,
disfunción cardíaca, disfunción hepática severa. Pacientes en tratamiento con
anticoagulantes, litio o fenobarbital.
PRECAUCIONES
Los imidazoles han
presentado una actividad mutagénica en microsomas hepáticos de ratas, así como
actividad cancerígena en ratas y ratones. Aun cuando no está clara la transcendencia
de estos hallazgos en el ser humano, es importante que el médico tratante
considere esta posibilidad especialmente en el caso en el que el producto se
utilice en forma prolongada o repetida.
Durante el tratamiento con
Secnidazol, se ha observado una ligera disminución de los glóbulos blancos en
sangre periférica, por lo que se recomienda realizar análisis de sangre antes y
después del tratamiento, especialmente si es necesario repetir la dosis en
pacientes con amebiasis o tricomoniasis.
El Secnidazol debe usarse
en dosis reducidas en pacientes con insuficiencia hepática, ya que la menor
metabolización de la sustancia puede llevar a acumulación de la misma.
Embarazo
No se debe administrar
Secnidazol durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre de
gestación. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su
existencia.
Lactancia
El Secnidazol alcanza en
la leche materna una concentración similar a la de la sangre materna, por lo
que no debe administrarse a mujeres lactantes. En caso de ser imprescindible su
uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia
mientras dure el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula. Niños menores de 2 años. No se administre durante el
embarazo o cuando se sospeche su existencia.
REACCIONES
ADVERSAS
Trastornos
del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia
Trastornos
gastrointestinales: Náusea, vómito, anorexia, diarrea,
epigastralgia, cólico abdominal, disgeusia, lengua saburral, glositis y
estomatitis.
Trastornos
renales y urinarios: Cistitis, poliuria, disuria,
incontinencia y orina oscura, candidiasis vaginal, dispareunia, disminución de
la libido.
Trastornos
cardiovasculares: Alteración en el ECG: alargamiento
del QT.
Trastornos
del sistema nervioso: Convulsiones, neuropatía
periférica, vértigo, descoordinación motora con trastornos de la marcha
(ataxia), estado confusional, irritabilidad, depresión, debilidad y alteración
del sueño.
Trastornos
respiratorios, torácicos
y mediastínicos: Crisis de asma, con dificultad
respiratoria, respiración con silbidos audibles o respiración rápida.
Trastornos
de la piel y del tejido subcutáneo: Urticaria, erupciones y
prurito cutáneos
Trastornos
del sistema inmunológico: Hinchazón más o menos brusca de
cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Shock anafiláctico.
Trastornos
generales y alteraciones en el lugar de administración: Distensión
abdominal, glositis, proctitis, fiebre, sofocos, congestión nasal y sequedad de
mucosas (oral, vaginal).
INTERACCIONES
Con
medicamentos, alimentos y bebidas
El Secnidazol potencia los
efectos de los anticoagulantes (Warfarina), por lo que la administración
concurrente con estos fármacos puede aumentar el riesgo de hemorragia.
La administración
simultánea de Secnidazol y fenobarbital reduce los efectos de Secnidazol, al
aumentar su velocidad de eliminación.
La coadministración con
derivados de litio aumenta el riesgo de toxicidad por litio.
La administración
simultánea de Secnidazol y Disulfiram, puede producir manifestaciones
neurológicas, como confusión, delirio y reacciones psicóticas.
La cimetidina disminuye la
eliminación de Secnidazol y aumenta el riesgo de sobredosificación.
El uso simultáneo con
bebidas alcohólicas podría producir lo que se conoce como efecto Disulfiram o
antabuse.
SOBREDOSIS
Signos
y síntomas
Pueden producirse náuseas,
vómito y alteraciones de la marcha (ataxia).
Tratamiento
No hay antídoto
específico.
Si la ingesta por vía oral ha sido reciente (≤ 1
hora), se debe considerar el lavado gástrico y el uso de carbón activado (50g).