PANTOPRAZOL


Principio(s) Activo(s)

Pantoprazol 20 mg Tabletas con cubierta de liberación entérica. - E.F.G.34.503/19

Pantoprazol 40 mg Tabletas con cubierta de liberación entérica. - E.F.G.34.502/19

Código ATC

A02BC02

Grupo Farmacológico

Agentes contra la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico.

VIA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia El Pantoprazol es un derivado benzimidazólico sustituido con propiedades antisecretoras de ácido gástrico. Se une covalentemente a la enzima H+/K+ ATPasa (bomba de protones) ubicada en la superficie secretora de la célula parietal gástrica e inhibe su actividad, bloqueando la fase final del proceso de síntesis y secreción de ácido clorhídrico. Como dicha unión a la H+/K+ ATPasa es irreversible, debe sintetizarse una nueva enzima que substituya a la inactivada para restituir la función secretora, lo cual resulta en un efecto prolongado. El efecto es dosis dependiente y resulta en la inhibición (hasta en un 85%) de la secreción ácida estomacal tanto basal como estimulada, independientemente el estímulo (colinérgico, histaminérgico o gastrinérgico).

 

Farmacocinética Luego de su administración oral se absorbe sólo en un 77%, genera concentraciones plasmáticas pico a las 2-2.5 horas y un efecto supresor de la secreción ácida de 51% que se incrementa a un 85% con la dosificación continua por 7 días. Los alimentos no modifican su biodisponibilidad. Exhibe un volumen de distribución aparente de 0.15 L/kg y una unión a proteínas plasmáticas de 98%. Es extensamente metabolizado en el hígado por las enzimas CYP2C19 (principalmente) y CYP3A4 (en menor grado) del sistema citocromo P-450 a productos inactivos que se excretan en un 71% por la orina y 18% por vía biliar. Aunque su vida media de eliminación plasmática es de 60 minutos, su efecto supresor de la secreción gástrica se mantiene hasta por 24 horas debido a su unión irreversible a la enzima H+/K+ ATPasa en las células parietales. En pacientes con insuficiencia renal la farmacocinética del Pantoprazol no se altera y en sujetos con insuficiencia hepática leve a moderada, aunque aumenta ligeramente su biodisponibilidad y se prolonga su vida media de eliminación, dichos cambios carecen de importancia clínica.

 

INDICACIONES

Tratamiento de la úlcera duodenal, úlcera gástrica, reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison.


POSOLOGIA

Úlcera duodenal: Adultos: 40 mg/día por 2 semanas.

 

En casos particulares podrían ser necesarios hasta 80 mg/día. Si al finalizar las 2 semanas no se logra una respuesta completa o satisfactoria, se puede extender el tratamiento por 2 semanas más.

 

Úlcera gástrica: Adultos: 40 mg/día por 4 semanas. En casos particulares podrían ser necesarios hasta 80 mg/día. Si al finalizar las 4 semanas no se logra una respuesta completa o satisfactoria, se puede extender el tratamiento por 4 semanas más.

 

Enfermedad de reflujo gastroesofágico: Adultos: 20 mg/día por 2-4 semanas. Si al finalizar las 4 semanas no se logra una respuesta completa o satisfactoria, se puede extender el tratamiento por 4 semanas más.

 

Esofagitis asociada a enfermedad de reflujo gastroesofágico: Niños mayores de 8 años y peso corporal < 40 kg: 20 mg/día. Niños mayores de 8 años y peso corporal > 40 kg y adolescentes: 40 mg/día. Adultos: 40 mg /día. En casos particulares podrían ser necesarios hasta 80 mg/día.

 

Por lo general, el tratamiento dura 4 semanas. Si al finalizar las 4 semanas no se logra una respuesta completa o satisfactoria, se puede extender el tratamiento por 4 semanas más.

 

Síndrome de Zollinger-Ellison: Adultos: Dosis inicial de 80 mg/día con incrementos progresivos, en caso necesario, hasta lograr la respuesta clínica deseada. Dosis máxima: 160 mg/día.

 

Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se requieren ajustes de dosificación.

 

Insuficiencia hepática: En enfermedad leve a moderada no se requieren ajustes. En casos de insuficiencia severa se recomienda no exceder la dosis diaria de 40 mg.

 

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación.

 

MODO DE USO

Administrar por vía oral con agua, preferiblemente en las mañanas, con o sin las comidas.

 

ADVERTENCIAS

En presencia de manifestaciones que incluyan: pérdida de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena, y ante la sospecha o certeza de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno antes de iniciar un tratamiento con Pantoprazol, dado que éste podría aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico precoz.

 

En algunos pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la bomba de protones se han reportado casos severos de hipomagnesemia con manifestaciones de fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmias ventriculares que aparecen de forma insidiosa y podrían pasar desapercibidos. Por lo tanto, en pacientes que deban someterse a terapias prolongadas o que toman Pantoprazol con digoxina o fármacos que pudiesen producir hipomagnesemia (por ejemplo: diuréticos), se recomienda la determinación de los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo.

 

La reducción de la acidez gástrica por períodos prolongados puede favorecer el sobre crecimiento de bacterias habituales del tracto gastrointestinal y dar lugar a infecciones por Campylobacter, Salmonella o Clostridium. Por lo tanto, si durante el tratamiento se presenta diarrea persistente, dolor abdominal y fiebre, se debe considerar dicha posibilidad.

 

PRECAUCIONES

El uso de inhibidores de la bomba de protones en dosis elevadas y/o por tiempo prolongado se ha asociado a un incremento (10-40%) en la incidencia de fracturas en cadera, muñeca y columna vertebral, particularmente en mayores de 50 años y/o en pacientes con factores de riesgo (por ejemplo: osteoporosis).


Aunque se sabe que en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada se incrementan ligeramente la concentración plasmática y el tiempo de vida media de eliminación del Pantoprazol sin consecuencias clínicas de importancia, no se conoce el impacto de dichos cambios en sujetos con disfunción hepática severa. Por lo tanto, en tales casos se recomienda precaución, vigilancia periódica de la función hepática y considerar la posibilidad de un ajuste de dosis.

 

Los tratamientos prolongados con inhibidores de la bomba de protones pueden reducir la absorción gastrointestinal de cianocobalamina (vitamina B12) como consecuencia de la hipoclorhidria sostenida.

 

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa, osteoporosis y en ancianos.

 

Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con Pantoprazol, no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas. Por lo tanto, su empleo en tales circunstancias debe limitarse a situaciones de estricta necesidad.

 

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

 

Lactancia

Dado que no se conoce con precisión si el Pantoprazol se distribuye en la leche materna, ni se dispone de información sobre la seguridad de su uso durante la lactancia, se deberá decidir entre descontinuar la medicación o el amamantamiento sopesando los beneficios a la madre derivados de la terapia y los riesgos que supone para el niño la suspensión temporal o definitiva de la lactancia.

 

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspenda la lactancia materna mientras dure el tratamiento.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al Pantoprazol o a otros benzimidazoles sustituidos (Omeprazol, Esomeprazol, Lansoprazol o Rabeprazol) y a los constituyentes de la formulación.

 

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Agranulocitosis. Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia.

Trastornos gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, dolor

abdominal, distensión abdominal y meteorismo.

Trastornos hepato-biliares: Aumento en las enzimas hepáticas. Aumento de la bilirrubina. Lesión hepatocelular, ictericia, fallo hepatocelular.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Hiperlipidemia, trigliceridemia, cambios de peso. Hipomagnesemia, hiponatremia.

Trastornos renales y urinarios: Nefritis intersticial.

Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, vértigo, trastornos del sueño. Depresión, alteraciones del gusto. Desorientación. Alucinaciones, confusión.

Trastornos músculo-esqueléticos: Fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. Artralgia, mialgia. Rabdomiólisis.

Trastornos oculares: Trastornos visuales, visión borrosa.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Ginecomastia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Sarpullido, exantema, erupción, prurito. Urticaria, angioedema. Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensibilidad y enfermedad de Lyell.

Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad (incluidas reacciones anafilácticas y shock anafiláctico).

Trastornos generales: Astenia, fatiga, malestar. Pirexia, edema periférico. Abscesos y tromboflebitis en el sitio de inyección.

 

INTERACCIONES

Con medicamentos, alimentos y bebidas

Principios activos con absorción gastrointestinal pH-dependiente: La disminución de la acidez gástrica durante el tratamiento con Pantoprazol puede aumentar o disminuir la biodisponibilidad de fármacos cuya absorción requiere de un pH ácido. Se han documentado reducciones en la absorción de ésteres de ampicilina, erlotinib, Ketoconazol, Itraconazol y sales de hierro.

 

Antirretrovirales: El uso concomitante de bloqueantes de la bomba de protones e indinavir, Atazanavir o Nelfinavir puede generar una disminución substancial de la concentración plasmática de los antirretrovirales, comprometer su eficacia terapéutica y/o dar lugar al desarrollo de resistencia. El Pantoprazol puede incrementar los niveles séricos de saquinavir y los riesgos de toxicidad. El origen de estas interacciones podría ser la modificación del pH gástrico y consecuente alteración de la absorción de los antirretrovirales o un efecto mediado por enzimas hepáticas.

 

Warfarina: Los inhibidores de la bomba de protones podrían enlentecer la eliminación de la Warfarina por reducción de su metabolismo hepático. Se han descrito aumentos del Cociente Internacional Normalizado (INR) y del tiempo de protrombina en pacientes que reciben terapia conjunta. Se recomienda precaución.

 

Metotrexato: El Pantoprazol podría aumentar las concentraciones séricas de Metotrexato y de su metabolito activo, incrementado el riesgo de toxicidad. Se postula que dicho efecto es debido a la inhibición de la bomba de protones renal implicada en la secreción del Metotrexato y consecuente disminución de su excreción urinaria.

 

SOBREDOSIS

Signos y síntomas

No se han reportado síntomas por sobredosificación de Pantoprazol. Se conoce de un caso en el que la administración IV de 240 mg en 2 minutos resultó bien tolerada y sin consecuencias.

 

Tratamiento

Tratamiento sintomático y de soporte. El Pantoprazol no es hemodializable.

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