Principio(s)
Activo(s)
Loratadina
10 mg Tabletas - E.F.G.27.529/16
Código
ATC
R06AX13
Grupo Farmacológico
Antihistamínico para uso sistémico
VIA
DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral
PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS:
Farmacodinamia
La Loratadina es un
antihistamínico de 2da. Generación piperidina-derivado de acción prolongada con
actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos de histamina.
En ensayos in vitro la
Loratadina exhibe una muy escasa o nula afinidad por receptores colinérgicos o
H2 de histamina y prácticamente ninguna por receptores alfa-adrenérgicos.
La evidencia experimental
postula que la presencia de un grupo carboxietil éster en la molécula de
loratadina parece limitar su paso a través de la barrera hemato-encefálica y,
en consecuencia, reducir su potencial para generar efectos adversos a nivel del
sistema nervioso central (en especial, sedación). Así mismo, los estudios
sugieren que el efecto antihistamínico prolongado de la loratadina podría ser
el resultado de su lenta disociación del receptor H1 y/o de la formación de su
metabolito activo, la desloratadina (descarboetoxiloratadina). También se ha
descrito un efecto supresor de la liberación de histamina de los mastocitos.
Estudios clínicos con
Loratadina en pacientes adultos y pediátricos han demostrado su eficacia en el
alivio sintomático la rinitis alérgica y a la urticaria idiopática crónica, sin
evidencia de tolerancia al efecto antihistamínico en tratamientos hasta por 24
semanas.
Farmacocinética
Luego de su absorción en
el tracto gastrointestinal la Loratadina sufre un rápido e intenso metabolismo
de primer paso que da lugar a un producto activo, la desloratadina, que contribuye
en gran medida a la magnitud y duración del efecto farmacológico. Tras la
administración del fármaco se registran concentraciones séricas pico de
Loratadina y su metabolito en 1.3 y 2.5 horas, respectivamente, y se observa un
inicio de la acción antihistamínica en 1-3 horas, que se hace máxima a la 8-12
horas y persiste por aproximadamente 24 horas. La ingestión concomitante de
alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de Loratadina pero sin
influir en su efecto clínico.
Ambas moléculas, Loratadina
y desloratadina se unen a proteínas plasmáticas en un 97-99% y 73-77%,
respectivamente, y se distribuyen a los tejidos, pero sin lograr niveles
apreciables en sistema nervioso central. Se excretan en la leche materna.
Se transforman en un 80%
en el hígado a metabolitos inactivos que son posteriormente eliminados por la
orina y las heces en proporciones similares. La vida media de eliminación de la
Loratadina es de 8-15 horas y la de desloratadina 17-28 horas, prolongándose
significativamente ambas en pacientes con insuficiencia hepática.
INDICACIONES:
Tratamiento sintomático de
la rinitis alérgica, la urticaria y otras afecciones dermatológicas alérgicas
como la dermatitis atópica.
POSOLOGIA:
Adultos y niños mayores de
12 años: 10 mg una vez al día
Dosis
en pacientes especiales:
Insuficiencia
hepática o renal: En pacientes con falla hepática o
insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) iniciar terapia
con las mismas dosis recomendadas para adultos y niños, según sea el caso, pero
reduciendo su frecuencia de administración: en lugar de administración diaria
(cada 24 horas), administrar en días alternos (cada 48 horas).
Ancianos:
Dado que por su edad estos pacientes tienen mayor probabilidad de
presentar afecciones renales y/o hepáticas que podrían comprometer la
eliminación del fármaco e incrementar los riegos, es recomendable en ellos
evaluar la función renal y hepática antes de iniciar el tratamiento y, en caso
de ser necesario, hacer el ajuste antes señalado.
MODO
DE USO:
Administrar por vía oral
con agua, con o sin las comidas.
ADVERTENCIAS:
No se conoce la seguridad
de su empleo en niños menores de 2 años.
En algunos pacientes la
Loratadina podría causar depresión del sistema nervioso central (somnolencia)
y, como resultado, afectar la capacidad de concentración y la habilidad para
conducir vehículos u operar maquinarias.
PRECAUCIONES:
Usar con precaución en
ancianos y en pacientes disfunción renal y/o hepática.
Embarazo
Aunque no se ha
evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con Loratadina, no
existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres
embarazadas. Por lo tanto, su empleo en tales circunstancias debe limitarse a
situaciones en las que se considere estrictamente necesario.
Lactancia
Dado que la Loratadina es
distribuida a leche materna en cantidades importantes y se desconocen sus
efectos en el lactante, se deberá decidir entre descontinuar la medicación o la
lactancia sopesando los beneficios a la madre derivados del tratamiento y los
riesgos que supone para el niño la suspensión temporal o definitiva de la
lactancia. De ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa
terapéutica, se deberá suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los constituyentes de la formula. Niños menores de 2 años.
REACCIONES
ADVERSAS:
Trastornos
del sistema sanguíneo y linfático: Trombocitopenia.
Trastornos
gastrointestinales: Dolor abdominal, sequedad de la
boca, estomatitis, diarrea. Dispepsia, gastritis, náusea, vómito, anorexia,
aumento del apetito, constipación.
Trastornos
hepato-biliares: Alteraciones de la función
hepática.
Trastornos
renales y urinarios: Retención urinaria.
Trastornos
cardiovasculares: Palpitaciones, hipertensión,
hipotensión, taquicardia. Edema periférico.
Trastornos
del sistema nervioso: Cefalea, nerviosismo, somnolencia,
fatiga, insomnio, hiperquinesia. Agitación, confusión, dificultad de
concentración, mareo, ansiedad, irritabilidad. Frecuencia no conocida: Convulsiones.
Trastornos
respiratorios: Sibilancias, infección del tracto respiratorio
superior, epistaxis, faringitis. Tos, bronquitis, disnea, laringitis,
resequedad nasal.
Trastornos
músculo-esqueléticos: Mialgia, artralgia, calambres en
piernas.
Trastornos
del oído y laberinto: Dolor de oído. Tinnitus.
Trastornos
oculares: Conjuntivitis. Visión borrosa.
Trastornos
del aparato reproductor y de la mama: Crecimiento de las mamas,
mastalgia.
Trastornos
de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción. Prurito,
púrpura, dermatitis, resequedad de la piel y el cabello. Alopecia.
Trastornos
del sistema inmunológico: Angioedema, reacciones de
fotosensibilidad. Anafilaxia, eritema multiforme.
Trastornos generales: Malestar general, disfonía, síndrome gripe-similar, astenia. Sed, temblor, sudoración.
INTERACCIONES:
Con
medicamentos, alimentos y bebidas
En estudios de
comportamiento psicomotor su uso concomitante con alcohol no produjo efectos de
potenciación, ni alteraciones en el desempeño de los sujetos.
Se han reportado
incrementos en las concentraciones plasmáticas de Loratadina y su metabolito
activo tras su co-administración con fármacos que afectan el sistema microsomal
hepático (como: Azitromicina, Claritromicina, Cimetidina o Ketoconazol), pero
sin evidencia alguna de efectos adversos en los pacientes o manifestaciones de
importancia clínica.
En el tracto
gastrointestinal la presencia de alimentos incrementa la absorción de
Loratadina, pero no genera cambios importantes en la concentración plasmática
de su metabolito activo. Puede ocurrir un ligero retardo en la aparición del
efecto terapéutico, pero no en la magnitud o intensidad del mismo.
SOBREDOSIS:
Signos
y síntomas
Se ha reportado
somnolencia, taquicardia y cefalea en adultos por sobredosificación (40-180 mg)
de Loratadina. En niños se han descrito signos extrapiramidales y palpitaciones
por ingestión de dosis superiores a 10 mg.
Tratamiento
En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis es inefectiva.