KETOPROFENO


Principio(s) Activo(s)

Ketoprofeno 50 mg Cápsulas - E.F.G.41.574/16

Ketoprofeno 100 mg Cápsulas - E.F.G.41.682/16

Código ATC

M01AE03

Grupo Farmacológico

Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos


VIA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Farmacodinamia Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido propiónico con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Se postula que su acción podría ser debida, al menos en parte, a la inactivación de las isoenzimas ciclooxigenasa-1 y ciclooxigenasa-2 que catalizan la bioconversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, impidiendo así la participación de éstas como mediadoras de los procesos de inflamación y generación de fiebre y dolor. Al igual que otros AINEs, exhibe también actividad antiagregante plaquetaria.

Farmacocinética Luego de su administración por vía oral el Ketoprofeno se absorbe en un 90% en el tracto gastrointestinal generando concentraciones plasmáticas pico en 0.5-2 horas y una acción analgésica apreciable a los 30 minutos que persiste por 3-6 horas. La presencia de alimentos retarda la absorción, pero no su magnitud. Se une a proteínas plasmática en un 99% y exhibe un volumen de distribución de 7 L. Atraviesa la barrera placentaria, pero se desconoce si se distribuye en la leche materna. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante conjugación con ácido glucurónico (principalmente) e hidroxilación, transformándose en productos inactivos que se excretan por la orina en un 50-90% y el resto por las heces. Menos de un 1% de la dosis se excreta como fármaco inalterado. Presenta una vida media de eliminación terminal de 2-4 horas que se prolonga en un 26% en ancianos y hasta un 100% en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa. En sujetos con insuficiencia hepática las variaciones no son significativas, pero se han observado elevaciones plasmáticas importantes en la fracción de droga libre (no unida a proteínas) presumiblemente debido a hipoalbuminemia.

 

INDICACIONES:

Tratamiento de las afecciones que cursan con inflamación y/o dolor de intensidad leve o moderada.

 

POSOLOGIA:

Niños mayores de dos (2) años: 0,5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas. Dosis máxima: 1 mg/kg de peso corporal cada 8 horas. No exceder los 5 días de tratamiento.

Mayores de 18 años y adultos: 100 mg cada 12 horas o 200 mg una vez al día. No exceder los 5 días de tratamiento.

Dosis máxima diaria:

Niños mayores de 2 años: 1 mg/kg de peso corporal.

Adultos: 200 mg/día.

Dosis en pacientes especiales. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal de intensidad leve se recomienda una dosis total diaria no mayor de 150 mg y en pacientes con insuficiencia moderada, no mayor de 100 mg. En insuficiencia severa el uso está contraindicado.

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática y concentraciones de albúmina sérica menores de 3.5 g/dL se recomienda iniciar tratamiento con una dosis no mayor de 100 mg. Si la insuficiencia es severa el uso está contraindicado.

Ancianos: Usar la dosis efectiva más baja posible.

  

MODO DE USO:

Administrar por vía oral con agua. Cuando se desea un efecto rápido (analgesia) se debe administrar con estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de las comidas). Sin embargo, en terapias de dosificación múltiple para el control de enfermedades crónicas o en casos de intolerancia gastrointestinal se puede administrar con las comidas y/o con leche u otras bebidas.

 

ADVERTENCIAS:

La dosificación de Ketoprofeno debe individualizarse en función de las necesidades particulares de cada paciente, procurando siempre el uso de la dosis efectiva más baja y durante el tiempo más corto que la condición permita. La administración de dosis superiores a las recomendadas y/o por períodos de tiempo prolongados aumenta de manera considerable el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares, renales, hematológicas, hepáticas y gastrointestinales. Previo al inicio de un tratamiento con Ketoprofeno y periódicamente durante el mismo se debe evaluar el funcionamiento renal, hepático y hematológico de los pacientes, así como la presión arterial.

 

Con el uso de AINEs en general se han reportado casos graves y potencialmente fatales de hipersensibilidad. Por ello, y frente a la posibilidad de una reacción cruzada, antes de iniciar un tratamiento con Ketoprofeno se debe investigar cuidadosamente en el paciente la existencia de antecedentes en tal sentido y, en caso positivo, evitar su prescripción. Suspender de inmediato el tratamiento y procurar asistencia médica ante la aparición repentina de: erupción generalizada u otras manifestaciones cutáneas, fiebre, inflamación de los párpados, la nariz, la boca o la garganta, debilidad y dificultad respiratoria.

 

El uso de AINEs en general se ha asociado a la ocurrencia de casos graves y ocasionalmente fatales de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal que pueden presentarse de manera repentina e inclusive sin síntomas previos. Informar inmediatamente al médico si durante el tratamiento se presenta: dolor epigástrico, ardor estomacal, dispepsia, hematemesis, sangre en heces o alguna otra manifestación que sugiera la posibilidad de una complicación gastrointestinal, en cuyo caso deberá suspenderse el uso del producto. Se debe tener cautela en pacientes que estén recibiendo medicación concomitante como corticosteroides orales, anticoagulantes (ej. warfarina), inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, agentes antiplaquetarios como aspirina o nicorantil, que podrían aumentar el riesgo de ulcera o sangrando.

 

El uso de AINEs en dosis elevadas y/o por tiempo prolongado se ha vinculado a la posibilidad de eventos trombóticos cardiovasculares que podrían comprometer la vida de los pacientes (p.e.: infarto del miocardio y accidente cerebrovascular). La experiencia clínica revela que los pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente o factores de riesgo para la misma (hipertensión arterial, diabetes mellitus, hiperlipidemia, sobrepeso y/o tabaquismo) resultan particularmente propensos. Por ello, para el uso en tales circunstancias se recomienda la consideración previa del balance riesgo/beneficio, notificar al médico si durante el tratamiento se presentan síntomas que hagan sospechar la reacción, como: dolor en el pecho, disnea, cefalea intensa, mareo, parestesia, debilidad y trastornos del habla.

 

Se debe evitar su empleo en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos con riesgo elevado de hemorragia.

 

Debido a que con el uso de AINEs en general se han reportado reacciones adversas hepáticas graves como: insuficiencia hepática aguda, hepatitis fulminante y necrosis hepática, informar al médico si durante el tratamiento con Ketoprofeno se presentan: náuseas, fatiga, letargia, prurito, ictericia, dolor en el cuadrante superior derecho o síntomas parecidos a la gripe, dado que podría constituir el pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el fármaco.

 

PRECAUCIONES:

Se ha observado aumento del riesgo de fibrilación auricular en la asociación con el uso de antiinflamatorios no esteroides (AINEs). En pacientes con disfunción renal y/o hepática, insuficiencia cardíaca, depleción de volumen (por deshidratación o uso de diuréticos), tratamiento concomitante con inhibidores de la enzima angiotensina-convertasa o con antagonistas de los receptores de angiotensina II y en ancianos, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas generada por el Ketoprofeno puede comprometer la perfusión renal y conducir a una insuficiencia renal aguda. Por ello, se recomienda extremar las precauciones en tales casos.

 

Debido a su potencial efecto antiagregante plaquetario, el uso de Ketoprofeno en pacientes que podrían resultar afectados por una prolongación del tiempo de sangrado (pacientes con coagulopatías o con tratamiento anticoagulante) debe ser objeto de una cuidadosa valoración del balance riesgo/beneficio. En caso de ser imprescindible su empleo en tales circunstancias, se recomienda precaución extrema y vigilancia frecuente del paciente.

 

Usar con precaución en ancianos y en pacientes con disfunción hepática y/o renal de intensidad leve a moderada, edema, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, asma bronquial y, en general, con cualquier condición que pudiese agravarse por retención o sobrecarga de fluidos.

 

Se debe tener presente que la actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética del Ketoprofeno puede enmascarar los signos y síntomas de una infección.

 

Se han reportado reacciones cutáneas serias, algunas de ellas fatales, como dermatitis exfoliativa, muy raras veces en asociación con el uso de AINE. El mayor riesgo de estas reacciones ocurre temprano en el curso de la terapia; el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos en el primer mes de tratamiento. La hipercalemia puede ocurrir, especialmente en pacientes con diabetes subyacente, insuficiencia renal y/o tratamiento concomitante con agentes ahorradores de potasio. Los niveles de potasio deben ser controlados bajo estas circunstancias.

 

Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en los ensayos experimentales con el Ketoprofeno, no hay estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas.

 

Es importante destacar, sin embargo, que en embarazos a término el uso de AINEs se ha asociado a la posibilidad de cierre prematuro del ducto arterioso, así como a la ocurrencia de disfunción renal e hipertensión pulmonar neonatal. Igualmente, se ha planteado que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría ocasionar durante el parto disminución de las contracciones uterinas y complicaciones hemorrágicas (por el efecto antiagregante plaquetario). Debido a ello, el uso de Ketoprofeno en el tercer trimestre del embarazo y durante el parto está contraindicado. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche.

 

Lactancia

Dado que no se conoce si el Ketoprofeno se distribuye en la leche materna y no se dispone de información sobre la seguridad de su uso durante la lactancia, se debe evitar su empleo en ese período por los riesgos que supone para el neonato una posible inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, se deberá suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

 

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad al Ketoprofeno, al Ácido Acetilsalicílico y a otros AINEs.

- Historia o presencia de úlcera péptica, perforación o hemorragia gastrointestinal.

- Insuficiencia renal severa y en pacientes con riesgo de disfunción renal por depleción de volumen.

- Enfermedad hepática grave.

- Insuficiencia cardíaca grave.

- Uso concomitante de Ácido Acetilsalicílico u otros AINEs.

- Tercer trimestre del embarazo y durante el parto. 

 

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Anemia debida a hemorragia. Hipocoagulabilidad, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia púrpura, neutropenia, depresión de la médula ósea, vasculitis (incluyendo vasculitis leucocitoclastica).

Trastornos gastrointestinales: Dispepsia, nauseas, vómito, dolor abdominal. Gastritis, diarrea, constipación, flatulencia. Úlcera péptica, estomatitis. Pancreatitis. Disgeusia, salivación, hemorragia gastrointestinal, perforación, hematemesis, melena, exacerbación de colitis ulcerativa y enfermedad

de Crohn.

Trastornos hepato-biliares: Hepatitis, aumento de transaminasas, aumento de bilirrubina. Ictericia, valores de función hepática alterados.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Aumento de peso. Hiponatremia, hipercalemia.

Trastornos renales y urinarios: Aumento del nitrógeno ureico sanguíneo, aumento de creatinina

sérica. Disuria, urgencia urinaria, hematuria. Insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

Trastornos cardiovasculares: Edema periférico. Palpitaciones, hipertensión, vasodilatación, taquicardia, rubor facial, hipotensión postural, dolor de pecho, arritmias, insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular.

Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, insomnio, nerviosismo, irritabilidad, ansiedad, malestar general, mareo, depresión, decaimiento, dificultad de concentración. Parestesias. Cambios de

humor, pesadillas, alucinaciones convulsiones, confusión, discinesia, somnolencia, meningitis aséptica, vértigo.

Trastornos respiratorios: Asma. Disnea, epistaxis, faringitis, rinitis, broncoespasmo.

Trastornos músculo-esqueléticos: Mialgia, calambres musculares.

Trastornos del oído y laberinto: Tinitus, vértigo.

Trastornos oculares: Visión borrosa. Neuritis óptica, conjuntivitis, hemorragia retinal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción, prurito, eritema. Urticaria, sudoración, fotosensibilidad, alopecia, angioedema, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Pustulosis exantemática generalizada aguda.

Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones anafilácticas (incluido shock).

Trastornos generales: Fatiga. Astenia, sed¸ dolor en el sitio de inyección. Embolia cutis

medicamentosa (síndrome de Nicolau).

 

INTERACCIONES:

Con medicamentos, alimentos y bebidas

El uso de Ketoprofeno con agentes antiagregantes plaquetarios (como el Ácido Acetilsalicílico, la Ticlopidina, el Clopidogrel y similares), anticoagulantes (como la Warfarina), trombolíticos (como la estreptoquinasa) o con otros AINEs incrementa el riesgo de complicaciones hemorrágicas, incluyendo la posibilidad de hemorragia gastrointestinal.

 

El probenecid puede reducir la unión a proteínas del Ketoprofeno y su aclaramiento plasmático, dando lugar a un aumento de sus niveles séricos, tiempo de vida media y riesgos de toxicidad.

 

Dado que los AINEs en general pueden reducir la depuración renal de metotrexato, aumentando así sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad, cabe esperar un efecto similar con el Ketoprofeno.

 

El Ketoprofeno, al igual que otros AINEs, puede reducir el efecto natriurético de la furosemida y diuréticos tiazidas. Se ha descrito que los AINEs en general pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los inhibidores de la enzima angiotensina-convertasa y de los antagonistas de receptores de angiotensina II.

 

Adicionalmente, la coadministración de un AINE con estos agentes incrementa la posibilidad de deterioro de la función renal.

 

Los AINEs en general, incluido el Ketoprofeno, pueden reducir la depuración renal del litio y, como resultado, aumentar sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad.


Se han registrado casos de sangrado gastrointestinal severo en pacientes que recibían AINEs y pentoxifilina.

 

Los corticosteroides incrementan el potencial gastrolesivo de los AINEs.

 

El consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento aumenta el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales.

 

La combinación de un AINE con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (como Fluoxetina, Sertralina, Citalopram y similares) puede incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.


El uso concomitante con Zidovudina aumenta el riesgo de toxicidad sobre reticulocitos.

 

Se ha observado disminución de eficacia de DIU.

 

La administración concomitante de Tenofovir Disoproxil fumarato con AINEs puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.

 

En pacientes que recibieron concomitantemente Nicorandil y AINEs, existe un mayor riesgo de complicaciones graves como ulceración gastrointestinal, perforación y hemorragia.

 

No ha sido demostrado interacción farmacocinética entre Ketoprofeno y Digoxina.

 

Sin embargo se recomienda precaución especial en pacientes con insuficiencia renal, ya que los AINEs pueden reducir la función renal y disminuir el aclaramiento renal de los glucósidos cardíacos.

 

La administración con Ciclosporina y/o Tacrolimus aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

 

SOBREDOSIS:

Signos y síntomas

Las manifestaciones clínicas de la sobredosificación de Ketoprofeno pueden incluir, según la cantidad ingerida: letargia, mareo, somnolencia, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal, depresión respiratoria, acidosis metabólica, hipertensión, hipotensión, falla renal aguda, convulsiones y coma.

 

Tratamiento

En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. Vigilar la función renal y respiratoria y considerar la posibilidad de convulsiones. La diuresis forzada, la hemodiálisis y la hemoperfusión resultan ineficaces debido a la elevada unión a proteína del Ketoprofeno.

Administrar por vía oral con agua. Cuando se desea un efecto rápido (analgesia) se debe administrar con estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de las comidas). Sin embargo, en terapias de dosificación múltiple para el control de enfermedades crónicas o en casos de intolerancia gastrointestinal se puede administrar con las comidas y/o con leche u otras bebidas.

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