IVERMECTINA


Presentaciones

IVERMECTINA 6 mg 4 TABLETAS

Principio(s) Activo(s)

IVERMECTINA

Código ATC

P02CF.01


1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

IVERMECTINA

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antinemátodos
Código ATC: P02CF.01

3.1. Farmacodinamia
La Ivermectina es un agente avermectina-derivado semisintético con actividad
antihelmíntica y antiectoparasitaria.

Se postula que en organismos susceptibles se une selectivamente y con elevada
afinidad a los canales de cloruro glutamato-modulados en las células nerviosas y
musculares, causando con ello un incremento en la permeabilidad de la membrana a
los iones cloruro que provoca su hiperpolarización y, como resultado, la parálisis y
muerte del parásito.

Se cree que interactúa también con canales del cloruro modulados por otros
ligandos, como el neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Ha demostrado actividad contra nematodos y ectoparásitos que incluyen:
Nemátodos: Onchocerca volvulus, Strongyloides stercoralis, Ancylostoma
braziliense, Ancylostoma caninum, Brugia malayi, Gnathostoma spinigerum, Loa loa,
Mansonella streptocerca, Mansonella ozzardi, Wuchereria bancrofti, Ascaris
lumbricoides y Enterobius vermicularis
.

Ectoparáritos: Pediculus humanus var. capitis, Sarcoptes scabiei y Phthirus pubis.

3.2. Farmacocinética
Tras su administración por vía oral la Ivermectina se absorbe rápido y casi
completamente en el tracto gastrointestinal, generando niveles séricos pico en
aproximadamente 4 horas.

Se une a proteínas plasmáticas en un 93% y exhibe un volumen de distribución de
3.1-3.5 L/kg; alcanza concentraciones elevadas en hígado y tejido adiposo, pero no
atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica. Difunde a la leche materna en
pequeña cantidad.

Se metaboliza parcialmente en el hígado (mediante CYP3A4) y se excreta, junto a
sus metabolitos casi exclusivamente por las heces (menos de un 1% por vía renal).
Su vida media de eliminación es de 18 horas.

3.3. Información preclínica sobre seguridad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial
carcinogénico de la Ivermectina. Las pruebas de mutagenicidad realizadas (ensayos
in vitro de células L5178Y de linfoma de ratón, de síntesis no programada de ADN
en fibroblastos humanos y test de Ames para Salmonella typhimurium con y sin
activación metabólica) resultaron negativas.

Los estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos expuestos durante la
gestación a dosis equivalentes a 0.2, 8.1 y 4.5 veces, respectivamente, la dosis
máxima recomendada en humanos (DMRH) mostraron paladar hendido en las tres
especies y, adicionalmente, malformación de las patas delanteras en los conejos.

No se observaron trastornos o alteraciones de la fertilidad en ratas con dosis 3 veces
la DMRH.

4. INDICACIONES

Tratamiento de estrongiloidiasis intestinal, oncocercosis y filariasis linfática causada
por Wuchereria bancrofti.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis
Niños mayores de 5 años y adultos:
Estrongiloidiasis intestinal: Dosis única de 200 mcg/kg.
Oncocercosis: Dosis única de 150 mcg/kg. Repetir cada 6-12 meses.
Filariasis linfática causada por Wuchereria bancrofti: Dosis única de 150-400 mcg/kg
cada 12 meses.

5.2. Dosis máxima diaria
Las dosis señaladas. El uso de dosis superiores no genera beneficios terapéuticos
adicionales y, por el contrario, podría ocasionar efectos adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales
Insuficiencia renal: No se ha descrito la necesidad de ajustes de dosis.
Insuficiencia hepática: No se ha descrito la necesidad de ajustes de dosis.
Ancianos: No se ha descrito la necesidad de ajustes de dosis.

5.4. Modo de empleo o forma de administración
Tabletas, Comprimidos, Cápsulas blandas y Solución oral gotas: Administrar por vía
oral con agua y con estómago vacío (1 hora antes ó 2 horas después de una
comida).

6. REACCIONES ADVERSAS

Se han reportado con porcentajes de incidencia y severidad variables:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Linfadenitis, hemoglobina
aumentada, eosinofilia, conteo bajo de glóbulos blancos.

Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea,
constipación, anorexia.

Trastornos hepato-biliares: Transaminasas elevadas, aumentos de bilirrubina,
hepatitis.

Trastornos cardiovasculares: Edema periférico, hipotensión (principalmente
ortostática), taquicardia.

Trastornos del sistema nervioso: Mareo, cefalea, somnolencia, ataxia,
convulsiones.

Trastornos respiratorios: Exacerbación de asma bronquial, tos.

Trastornos musculoesqueléticos: Artralgia, sinovitis, mialgia, temblor.

Trastornos del oído y laberinto: Vértigo.

Trastornos oculares: Edema palpebral, conjuntivitis, hemorragia conjuntival,
limbitis, uveitis anterior, queratitis, coriorretinitis, pérdida temporal de la visión.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción, prurito, urticaria, edema
facial, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos generales: Fiebre, astenia/fatiga.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas
En pacientes tratados con Ivermectina y Warfarina se han reportado casos aislados
de incremento del Cociente Internacional Normalizado (INR).

La Ivermectina podrí potenciar el efecto de las benzodiazepinas.

El consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento aumenta las
concentraciones plasmáticas de la Ivermectina.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio
No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales
En pacientes con oncocercosis el uso de agentes microfilaricidas (como
Dietilcarbamazina e Ivermectina) se ha asociado al desarrollo de un cuadro clínico
(reacción de Mazzotti) caracterizado por manifestaciones de severidad variable que
incluyen: prurito, edema, urticaria (papular y pustulosa), fiebre, artralgia,
agrandamiento y/o sensibilidad de ganglios linfáticos (axilares, cervicales e
inguinales), hipotensión, taquicardia y trastornos oftalmológicos. Se postula que
dicha complicación es debida a una respuesta alérgica e inflamatoria causada por la
muerte de las microfilarias. Se presenta, por lo general, dentro de los primeros 4
días siguientes a la administración del producto.

Posterior al tratamiento de la estrongiloidiasis se deben realizar en forma repetida
exámenes de heces para verificar la completa erradicación del parásito.

En el tratamiento de la oncocercosis la Ivermectina no es activa frente a la forma
adulta del parásito, sino contra las microfilarias. Por ello, y dado que la hembra
adulta continuará produciendo microfilarias por algunos años, se deberá repetir la
terapia cada 6 a 12 meses, según resulte necesario. Los pacientes deben ser
informados al respecto.

Como los ancianos son más propensos a los efectos adversos de los medicamentos
y, por lo general, tienen mayor probabilidad de presentar limitaciones funcionales y
depurativas que podrían complicar el tratamiento e incrementar los riesgos, se
recomienda en ellos extremar las precauciones al usar la Ivermectina.

La eficacia y seguridad de la Ivermectina en niños con peso inferior a 15 kg no han
sido establecidas.

8.2. Embarazo
Dado que en los ensayos experimentales con Ivermectina se ha evidenciado
teratogenicidad en diversas especies y no existen estudios clínicos adecuados que
demuestren su seguridad en mujeres embarazadas, se debe evitar su uso durante el
embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia
Dado la ivermectina se excreta en la leche materna y no se conoce la seguridad de
su uso durante la lactancia, se recomienda evitar su empleo en ese período. En caso
de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica suspéndase la
lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la Ivermectina o a los excipientes de la formulación.
Embarazo

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas
Tras la ingestión accidental de dosis elevadas de Ivermectina se ha reportado: dolor
abdominal, náuseas, vómito, diarrea, erupción, urticaria, dermatitis de contacto,
edema, disnea, astenia, cefalea, mareo, ataxia, parestesia y convulsiones,

10.2. Tratamiento
En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se deben practicar medidas
orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según
la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático
y de soporte que incluya, de ser necesario, ventilación mecánica y, en caso de
hipotensión severa, fluidoterapia parenteral y agentes vasopresores.

11. TEXTOS DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.
INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

12. ADVERTENCIAS

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.
En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica
suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.
No exceda la dosis prescrita.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

13. CONTRAINDICACIONES

Alergia a los componentes de la fórmula.
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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