VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia

Irbesartán es un antagonista competitivo de los receptores de la angiotensina II con actividad selectiva sobre el sub-tipo AT1, por el cual muestra una afinidad 8.500 veces superior a la registrada por el AT2. Bloquea la unión de la angiotensina II a sus receptores en el músculo liso, glándula suprarrenal y otros tejidos, inhibiendo así el efecto vasopresor del sistema reninaangiotensina, la síntesis y liberación de aldosterona y la reabsorción de sodio a nivel renal. No ejerce efectos inhibitorios sobre la enzima angiotensina-convertasa y no bloquea ni se une a otros receptores hormonales o a canales iónicos conocidos de importancia en la regulación cardiovascular. La experiencia clínica demuestra que el irbesartán disminuye la presión arterial con un cambio mínimo de la frecuencia cardíaca. Tras la administración de una dosis única de irbesartán se obtiene una reducción de la presión arterial a las 3-6 horas que se mantiene por, al menos, 24 horas. Con el uso diario se evidencia un efecto antihipertensivo sustancial a las 1-2 semanas y una respuesta terapéutica óptima en 4-6 semanas.

Farmacocinética

Luego de su administración oral se absorbe en un 60-80% en el tracto gastrointestinal, generando concentraciones plasmáticas pico en 1.5-2 horas que alcanzan su estado estable a los 3 días con la dosificación continua. Los alimentos no alteran su biodisponibilidad. Exhibe un volumen de distribución de 53-93 L y una unión a proteínas plasmáticas de 90%. Se biotransforma a nivel hepático mediante glucuronidación y oxidación dando lugar a metabolitos farmacológicamente inactivos que se excretan junto a una pequeña proporción.

INDICACIONES

Tratamiento de la hipertensión arterial.

POSOLOGIA

Dosis:

Adultos: 150-300 mg una vez al día.

Ancianos mayores de 75 años y pacientes en hemodiálisis: 75 mg/día.

Dosis máxima diaria:

Adultos: 300 mg/día. Ancianos mayores de 75 años y pacientes en hemodiálisis: 75 mg/día.

Modo de empleo o forma de administración:

Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas y preferiblemente a la misma hora del día durante todo el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

- Muy frecuentes (>1/10)

- Frecuentes (>1/100, 1/1000, 1/10.000,)

INTERACCIONES

Con medicamentos, alimentos y bebidas

El uso concomitante de irbesartán con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida) o con suplementos de potasio puede conducir a hiperpotasemia. El uso con antiinflamatorios no esteroideos (incluidos los inhibidores selectivos de COX-2) puede generar deterioro de la función renal e insuficiencia aguda, así como una reducción del efecto antihipertensivo del irbesartán. Se han descrito aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y de sus efectos tóxicos durante el uso concomitante con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). Ante la ausencia de experiencias con el uso combinado de irbesartán y litio, se recomienda evitar esta combinación. Si la combinación fuese necesaria, se recomienda extrema precaución y vigilancia periódica los niveles séricos de litio. El uso combinado con aliskireno y/o con inhibidores de la ECA puede incrementar el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia, falla renal aguda.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Generales

Previo al tratamiento con irbesartán se debe verificar el balance hidro-electrolítico del paciente y corregirlo en caso de alteración. Durante el tratamiento se deben realizar controles periódicos de los niveles séricos de potasio y creatinina, en especial en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II se ha asociado con hipotensión aguda, uremia, oliguria y, ocasionalmente, con insuficiencia renal aguda. Los pacientes con hiperaldosteronismo primario, por lo general, son refractarios al tratamiento con antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no es recomendable usar irbesartán en ellos. Antes de iniciar tratamiento con irbesartán se debe descartar la posibilidad de embarazo y, así mismo, evitarlo durante el mismo. Usar con precaución en pacientes con depleción de sodio y/o volumen, insuficiencia hepática leve a moderada, estenosis valvular aórtica o mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, insuficiencia cardíaca congestiva grave, insuficiencia renal severa y enfermedad cardiovascular isquémica.

Embarazo

Dado que existe evidencia de fetotoxicidad (falla severa de la función renal, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retraso de la osificación craneana y muerte fetal) y toxicidad neonatal (falla renal, hipotensión, hiperpotasemia y muerte) en humanos asociada al uso de agentes que actúan sobre el sistema renina-angiotensina. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

Lactancia

Dado que no se conoce si el irbesartán se distribuye en la leche materna, ni se dispone de información sobre su seguridad durante la lactancia, se debe evitar su empleo en ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al valsartán o a otros antagonistas de los receptores de Angiotensina II y/o a los excipientes de la formulación. Durante el embarazo y la lactancia. Insuficiencia hepática severa. Aldosteronismo primario.