Principio(s)
Activo(s)
Irbesartan 150 mg x 7 Tabletas Recubiertas.
Irbesartan 300 mg x 7 Tabletas Recubiertas.
Código
ATC
Grupo
Farmacológico
Antagonistas de Angiotensina II, monoterapia
VÍA
DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS
Farmacodinamia
Irbesartán es un
antagonista competitivo de los receptores de la angiotensina II con actividad
selectiva sobre el sub-tipo AT1, por el cual muestra una afinidad 8.500 veces
superior a la registrada por el AT2. Bloquea la unión de la angiotensina II a
sus receptores en el músculo liso, glándula suprarrenal y otros tejidos,
inhibiendo así el efecto vasopresor del sistema reninaangiotensina, la síntesis
y liberación de aldosterona y la reabsorción de sodio a nivel renal. No ejerce
efectos inhibitorios sobre la enzima angiotensina-convertasa y no bloquea ni se
une a otros receptores hormonales o a canales iónicos conocidos de importancia
en la regulación cardiovascular. La experiencia clínica demuestra que el
irbesartán disminuye la presión arterial con un cambio mínimo de la frecuencia
cardíaca. Tras la administración de una dosis única de irbesartán se obtiene
una reducción de la presión arterial a las 3-6 horas que se mantiene por, al
menos, 24 horas. Con el uso diario se evidencia un efecto antihipertensivo
sustancial a las 1-2 semanas y una respuesta terapéutica óptima en 4-6 semanas.
Farmacocinética
Luego de su administración
oral se absorbe en un 60-80% en el tracto gastrointestinal, generando
concentraciones plasmáticas pico en 1.5-2 horas que alcanzan su estado estable
a los 3 días con la dosificación continua. Los alimentos no alteran su
biodisponibilidad. Exhibe un volumen de distribución de 53-93 L y una unión a
proteínas plasmáticas de 90%. Se biotransforma a nivel hepático mediante
glucuronidación y oxidación dando lugar a metabolitos farmacológicamente
inactivos que se excretan junto a una pequeña proporción.
INDICACIONES
Tratamiento de la
hipertensión arterial.
POSOLOGIA
Dosis:
Adultos: 150-300 mg una
vez al día.
Ancianos mayores de 75
años y pacientes en hemodiálisis: 75 mg/día.
Dosis
máxima diaria:
Adultos: 300 mg/día.
Ancianos mayores de 75 años y pacientes en hemodiálisis: 75 mg/día.
Modo
de empleo o forma de administración:
Administrar por vía oral
con agua, con o sin las comidas y preferiblemente a la misma hora del día
durante todo el tratamiento.
REACCIONES
ADVERSAS
Las reacciones adversas se
han clasificado por su frecuencia en:
- Muy frecuentes
(>1/10)
- Frecuentes (>1/100,
1/1000, 1/10.000,)
INTERACCIONES
Con
medicamentos, alimentos y bebidas
El uso concomitante de
irbesartán con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno,
amilorida) o con suplementos de potasio puede conducir a hiperpotasemia. El uso
con antiinflamatorios no esteroideos (incluidos los inhibidores selectivos de
COX-2) puede generar deterioro de la función renal e insuficiencia aguda, así
como una reducción del efecto antihipertensivo del irbesartán. Se han descrito
aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y de sus efectos
tóxicos durante el uso concomitante con inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina (ECA). Ante la ausencia de experiencias con el uso combinado de
irbesartán y litio, se recomienda evitar esta combinación. Si la combinación
fuese necesaria, se recomienda extrema precaución y vigilancia periódica los
niveles séricos de litio. El uso combinado con aliskireno y/o con inhibidores
de la ECA puede incrementar el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia, falla
renal aguda.
ADVERTENCIAS
Y PRECAUCIONES
Generales
Previo al tratamiento con
irbesartán se debe verificar el balance hidro-electrolítico del paciente y
corregirlo en caso de alteración. Durante el tratamiento se deben realizar
controles periódicos de los niveles séricos de potasio y creatinina, en
especial en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes cuyo tono vascular
y función renal dependen principalmente de la actividad del sistema
renina-angiotensina-aldosterona (pacientes con insuficiencia cardíaca
congestiva grave o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la
arteria renal), el tratamiento con antagonistas de los receptores de la
angiotensina II se ha asociado con hipotensión aguda, uremia, oliguria y,
ocasionalmente, con insuficiencia renal aguda. Los pacientes con
hiperaldosteronismo primario, por lo general, son refractarios al tratamiento
con antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina.
Por lo tanto, no es recomendable usar irbesartán en ellos. Antes de iniciar
tratamiento con irbesartán se debe descartar la posibilidad de embarazo y, así
mismo, evitarlo durante el mismo. Usar con precaución en pacientes con
depleción de sodio y/o volumen, insuficiencia hepática leve a moderada,
estenosis valvular aórtica o mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva,
insuficiencia cardíaca congestiva grave, insuficiencia renal severa y
enfermedad cardiovascular isquémica.
Embarazo
Dado que existe evidencia
de fetotoxicidad (falla severa de la función renal, oligohidramnios, hipoplasia
pulmonar, retraso de la osificación craneana y muerte fetal) y toxicidad
neonatal (falla renal, hipotensión, hiperpotasemia y muerte) en humanos asociada
al uso de agentes que actúan sobre el sistema renina-angiotensina. No se
administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.
Lactancia
Dado que no se conoce si
el irbesartán se distribuye en la leche materna, ni se dispone de información
sobre su seguridad durante la lactancia, se debe evitar su empleo en ese
período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa
terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al valsartán o a otros antagonistas de los receptores de Angiotensina II y/o a los excipientes de la formulación. Durante el embarazo y la lactancia. Insuficiencia hepática severa. Aldosteronismo primario.