Principio(s)
Activo(s)
Flavoxato
200 mg Tabletas Recubiertas - E.F.G. 38.666/17
Código
ATC
G04BD10
Grupo Farmacológico
Fármacos para tratamientos de patologías de vejiga.
VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
Vía oral.
PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS
Farmacodinamia
Flavoxato
relaja las células del músculo liso de la pared de la vejiga de una manera
similar a la papaverina, pero, a diferencia de ésta, Flavoxato actúa
selectiva y específicamente sobre las células musculares lisas del
sistema urogenital. Los estudios farmacológicos demuestran que Flavoxato logra
la relajación de la musculatura lisa del detrusor humano a través de una acción
directa que permite inhibir la enzima fosfodiesterasa y aumentar la
concentración intracelular de AMPc, el cual actúa como segundo mensajero
favoreciendo la salida y almacenamiento de Ca2+ en el retículo sarcoplásmico.
Además, se ha demostrado un efecto calcio antagonista moderado, sobre los canales
de Ca2+ tipo L, dependientes de voltaje.
Ambos efectos determinan una reducción
de la disponibilidad de Ca2+ citoplasmático, disminuyendo así el tono del detrusor.
Se describe además que Detrucalm tiene propiedadesanestésicas locales, con una
potencia comparable a lidocaína. No se ha demostrado efecto anticolinérgico
muscarínico; sin embargo, Flavoxato inhibe la contracción inducida por
estimulación del receptor muscarínico y por estimulación eléctrica de tiras de
vejiga humana, con eficacia comparable a la oxibutinina. Los estudios han
demostrado que Flavoxato también exhibe una débil actividad anticolinérgica
sobre receptores muscarínicos (IC50=12μM). Sin embargo, la actividad
anticolinérgica de Flavoxato es mucho menos potente que la de fármacos
anticolinérgicos como oxibutinina, IC50=nM o tolterodina, IC50=588nM.
Farmacocinética
Flavoxato,
administrado oralmente, es bien absorbido en el tracto gastrointestinal,
alcanzando una biodisponibilidad cercana al 100%. En voluntarios sanos,
el inicio de acción se alcanza a los 55 minutos con el pico plasmático
máximo (0.3 a 0.7 μg/mL). El medicamento es extensamente metabolizado en
el hígado, desconociéndose la vía metabólica utilizada, pero su principal
metabolito es el ácido carboxílico metilflavona, que ha mostrado tener
baja actividad farmacológica. La vida media plasmática del flavoxato es
de 3.5 h y la vida media de eliminación de su metabolito es de 1.3 h ± 0.5.
No existe efecto significativo de los alimentos sobre la farmacocinética del
flavoxato.
La excreción del flavoxato se produce
por vía renal, con aproximadamente un 10 a 30% de excreción en las primeras 6
horas de administrada una dosis y cerca del 57% en las primeras 24 horas del
tratamiento.
Información
preclínica sobre seguridad
Estudios realizados en animales con
dosis 34 veces superiores a las utilizadas en humanos, no han revelado efectos
teratogénicos ni mutagénicos.
INDICACIONES
Tratamiento sintomático del dolor tipo
cólico de las vías urinarias.
POSOLOGÍA
Dosis
Adulto: 200 mg cada 8 horas.
MODO DE
EMPLEO O FORMA DE ADMINISTRACIÓN
El medicamento debe ser ingerido
entero con un poco de agua, en caso de observar intolerancia gástrica, se
recomienda la ingesta de flavoxato con las comidas (desayuno, almuerzo y cena).
La duración del tratamiento será establecida por el médico.
ADVERTENCIAS
En pacientes con infección
concomitante de las vías genitourinarias, debe asociarse un tratamiento con
antimicrobianos adecuados.
En los pacientes con síntomas
vesicales crónicos, puede ser necesario un tratamiento de mantenimiento durante
períodos prolongados para obtener resultados óptimos. Al mejorar los síntomas,
se puede reducir la dosis.
PRECAUCIONES
En conductores de vehículos o que
operen maquinarias o realicen trabajo de precisión, por laposibilidad de aparición
de efectos secundarios como: somnolencia, visión borrosa y vértigo.
En pacientes con insuficiencia renal
y/o hepática, glaucoma.
Embarazo
No se administre durante el embarazo o
cuando se sospeche su existencia.
Lactancia
En caso de ser imprescindible su uso
por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras
dure el tratamiento
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al flavoxato y otros
componentes de la formula. No se administre durante el embarazo o cuando se
sospeche de su existencia. Obstrucción pilórica o duodenal, íleo paralítico, obstrucción
urinaria, hipertrofia prostática y acalasia. Glaucoma de ángulo estrecho.
Megacolon tóxico, colitis ulcerosa y hemorragia gastrointestinal. Menores de 12
años.
REACCIONES
ADVERSAS
Trastornos
del sistema sanguíneo y linfático
Poco Frecuentes: Eosinofilia,
leucopenia.
Trastornos
gastrointestinales
Poco frecuentes: Diarrea, sequedad de
la boca, dispepsia, disfagia, náuseas, vómitos.
Trastornos
renales y urinarios
Poco frecuentes: Disuria
Trastornos
cardiovasculares
Poco frecuentes: Palpitaciones,
taquicardia.
Trastornos
del sistema nervioso
Poco frecuentes: Mareos, vértigos,
cefaleas, confusión mental (especialmente en ancianos), nerviosismo,
somnolencia, nerviosismo.
Trastornos
de la piel y del tejido subcutáneo
Angioedema, urticaria, eritema, rash,
prurito, eosinofilia, hiperpirexia.
Trastornos
del sistema inmunológico
Reacción de hipersensibilidad
Trastornos
oculares
Visión borrosa, trastornos a la
acomodación, aumento de la presión intraocular.
INTERACCIONES
Con
medicamentos, alimentos y bebidas
No se han documentado interacciones
con otros fármacos que sean clínicamente significativas. Sin embargo, por
algunos de los efectos adversos, se deberá ser cauteloso al usar Flavoxato en
forma concomitante con fármacos depresores del SNC y con alcohol, debido al
posible aumento del riesgo de sedación. Otros medicamentos con las propiedades
farmacológicas de la atropina y sus derivados deben evitarse por el posible
aumento de los efectos anticolinérgicos. Así mismo, se debe utilizar con
precaución con Antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la IMAO.
SOBREDOSIS
Signos y
síntomas
No se han presentado casos de
sobredosis en humanos.
Tratamiento
A los pacientes que hayan tomado una
sobredosis de Flavoxato debe practicárseles un lavado gástrico dentro de las 4
horas siguientes a la ingestión. Si la sobredosificación es extrema o si se retrasa
la eliminación del medicamento del estómago debe considerarse la administración
de un parasimpaticomimético. En caso necesario, debe efectuarse hospitalización
e instalación de medidas de soporte vital.