DESLORATADINA


Principio (s) Activo (s)
Desloratadina 5 mg Tabletas Recubiertas / E.F.G.37.996/16
Código ATC
R06AX27
Grupo Farmacológico
Antihistamínicos para uso sistémico

VIA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía oral

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Farmacodinamia La Desloratadina es el metabolito activo descarboetoxi de la Loratadina, un antihistamínico tricíclico de acción prolongada con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos de histamina. La evidencia experimental indica, además, que la Desloratadina suprime la liberación de histamina de los mastocitos. El fármaco no atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica, lo cual reduce su potencialidad para la generación de efectos adversos a nivel del sistema nervioso central (en especial, sedación). Los estudios clínicos con Desloratadina en pacientes adultos y pediátricos han demostrado su eficacia y seguridad en el alivio sintomático la rinitis alérgica y a la urticaria idiopática crónica, sin evidencia de tolerancia al efecto antihistamínico en tratamientos hasta por 28 días. Farmacocinética Luego de su administración por vía oral la Desloratadina se absorbe rápido el tracto gastrointestinal, generando concentraciones plasmáticas pico en aproximadamente 3 horas, aunque el inicio de su acción terapéutica se observa a los 60 minutos y se mantiene por 24 horas. Se distribuye a los tejidos unidos a proteínas plasmáticas en un 83-87%, pero sin penetrar de manera apreciable la barrera hematoencefálica. Se excreta en leche materna y cruza la placenta. Es extensamente metabolizada en el hígado por hidroxilación transformándose en 3-hidroxidesloratadina (metabolito activo) que sufre posterior glucuronidación y es finalmente eliminado por la orina y las heces en proporciones similares. Un porcentaje limitado de pacientes podrían resultar fenotípicamente metabolizadores lentos de Desloratadina (mayor prevalencia en individuos de raza negra) y, en consecuencia, mostrar concentraciones séricas, tiempos de eliminación y susceptibilidad a las reacciones adversas del fármaco superiores a las observadas en la mayoría de la población. Exhibe una vida media de eliminación de 27 horas, que se prolonga significativamente en pacientes con insuficiencia hepática y falla renal severa.

INDICACIONES:
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, urticaria y otras afecciones dermatológicas, como dermatitis atópica.

POSOLOGIA:
Adultos y niños mayores de 12 años: 5 mg una vez al día. Dosis en pacientes especiales
Insuficiencia hepática o renal: En pacientes con insuficiencia hepática o renal iniciar terapia con las mismas dosis recomendadas para adultos y niños, según sea el caso, pero reduciendo su frecuencia de administración: en lugar de administración diaria (cada 24 horas), administrar en días alternos (cada 48 horas).
Ancianos: Dado que por su edad estos pacientes tienen mayor probabilidad de presentar afecciones renales y/o hepáticas que podrían comprometer la eliminación del fármaco e incrementar los riegos, es recomendable en ellos evaluar la función renal y hepática antes de iniciar el tratamiento y, en caso de ser necesario, hacer el ajuste antes señalado.

MODO DE USO:
Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas.

ADVERTENCIAS:
En algunos pacientes sensibles la Desloratadina puede provocar algún grado de depresión del sistema nervioso central (somnolencia) y, por lo tanto, disminuir la capacidad de concentración y la habilidad para conducir vehículos y operar maquinarias. Se debe advertir a los pacientes tal posibilidad. No se conoce su eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.

PRECAUCIONES:
Usar con precaución en ancianos y en pacientes disfunción renal y/o hepática.

Embarazo
Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con Desloratadina, no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas. Por lo tanto, su empleo en tales circunstancias debe limitarse a situaciones en las que se considere estrictamente necesario. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia, a menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable.

Lactancia
Dado que la Desloratadina es distribuida a leche materna y se desconocen sus efectos en el lactante, se deberá decidir entre descontinuar la medicación o la lactancia sopesando los beneficios a la madre derivados del tratamiento y los riesgos que supone para el niño la suspensión temporal o definitiva de la lactancia. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la Desloratadina, la Loratadina y a los constituyentes de la formulación.

REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos gastrointestinales: Sequedad de la mucosa oral. Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.
Trastornos hepato-biliares: Aumento de las enzimas hepáticas y la bilirrubina, hepatitis.
Trastornos cardiovasculares: Taquicardia, palpitaciones.
Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, fatiga. Mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad, crisis convulsivas.
Trastornos musculoesqueléticos: Mialgia.
Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, disnea, prurito, erupción máculopapular, urticaria, anafilaxia).
Trastornos generales: Infecciones del tracto respiratorio superior, aumento del apetito, fiebre, dismenorrea.

INTERACCIONES:
Con medicamentos, alimentos y bebidas
No se han descrito interacciones de importancia clínica con la Desloratadina. Se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de Desloratadina y su metabolito activo tras su administración con fármacos que afectan el sistema microsomal hepático (como: Azitromicina, Eritromicina, Cimetidina, Fluoxetina o Ketoconazol), pero sin evidencia alguna de efectos adversos en los pacientes.
En estudios de comportamiento psicomotor el uso concomitante de Desloratadina y alcohol no produjo potenciación, ni alteraciones en el desempeño de los sujetos.
En el tracto gastrointestinal la presencia de alimentos no afecta la absorción de Desloratadina.

SOBREDOSIS:
Signos y síntomas
No se conocen casos graves por sobredosificación de Desloratadina. En adultos, tras la ingestión de 45 mg (9 veces la dosis terapéutica), no se observaron efectos clínicos relevantes.

Tratamiento
En casos de ingestión reciente (menos de 60 minutos) practicar medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal del fármaco (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado). Tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis es inefectiva.

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