BIOCOR


Presentaciones

BIOCOR 20 mg TABLETAS RECUBIERTAS

BIOCOR 40 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Principio(s) Activo(s)

Olmesartán Medoxomilo

Código ATC

C09CA.08

Grupo Farmacológico

Antagonistas de Angiotensina II, monoterapia

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía Oral

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia

El olmesartán medoxomilo es un antagonista competitivo de los receptores de la angiotensina II con actividad selectiva sobre el subtipo AT1, por el cual muestra una afinidad 12.500 veces superior a la registrada por el AT2.

Bloquea la unión de la angiotensina II a sus receptores en el músculo liso, glándula suprarrenal y otros tejidos, inhibiendo así el efecto vasopresor del sistema renina angiotensina, la estimulación cardíaca, la síntesis y liberación de aldosterona y la reabsorción de sodio a nivel renal.

Tras la administración de una dosis única se obtiene una reducción eficaz y gradual de la presión arterial que se mantiene por 24 horas. Con el uso diario se evidencia un efecto antihipertensivo substancial a las 2 semanas y una respuesta terapéutica óptima en 8 semanas.

Farmacocinética

Luego de su administración oral, el olmesartán medoxomilo es hidrolizado por esterasas en la mucosa intestinal y en la sangre portal durante su absorción yconvertido en su forma activa, olmesartán, el cual alcanza concentraciones plasmáticas pico en aproximadamente 2 horas. Su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un 26% y no se modifica por la presencia de alimentos. Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y se distribuye poco a los tejidos (volumen de distribución: 1629 L). En modelos animales atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.

El olmesartán es eliminado como tal (sin metabolismo adicional) en un 60% por la bilis y el resto con la orina. Exhibe una vida media de eliminación promedio de 13 horas, que se incrementa en pacientes con insuficiencia renal.

Información preclínica sobre seguridad

En las pruebas de mutagenicidad el olmesartán medoxomilo produjo resultados positivos en los ensayos in vitro de aberraciones cromosómicas en células de pulmón del hámster chino y en el test de mutación de la timidinakinasa. Las pruebas in vivo resultaron negativas.

Los estudios de potencial carcinogénico en ratas mostraron resultados negativos.

Aunque en los estudios de reproducción no hubo evidencias de teratogenicidad ni trastornos de la fertilidad en roedores, sí se registraron efectos fetotóxicos (bajo peso fetal) y aumento de la mortalidad neonatal.

INDICACIONES

Hipertensión arterial.

POSOLOGÍA

Dosis usual

Adultos: 2040 mg una vez al día.

Dosis máxima diaria

40 mg/día.

Dosis en pacientes especiales

1. Insuficiencia renal:No se requieren ajustes de dosificación en pacientes con depuración de creatinina > 60 mL/min. En pacientes con valores de 2060 mL/min se recomienda usar con precaución y vigilancia periódica de la función renal.

2. Insuficiencia hepática: No se requieren ajustes de dosificación en pacientes con insuficiencia de intensidad leve. En pacientes con insuficiencia moderada se recomienda iniciar con una dosis de 10 mg una vez al día y ajustar, en caso necesario, sin superar los 20 mg/día. En pacientes con insuficiencia hepática severa no existen datos de seguridad; por lo tanto, el uso está contraindicado.

3. Ancianos:> No se requieren ajustes de dosificación.

Modo de empleo o forma de administración

Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas y preferiblemente a la misma hora del día durante todo el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático Trombocitopenia.

Trastornos gastrointestinales

Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, nauseas, gastroenteritis. Vómitos.

Trastornos hepatobiliares

Aumento de enzimas hepáticas.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Hipertrigliceridemia, hiperuricemia, hipercolesterolemia, hiperpotasemia.

Trastornos renales y urinarios

Hematuria, infección del tracto urinario, Insuficiencia renal, aumentos de creatinina plasmática.

Trastornos cardiovasculares

Angina de pecho, Taquicardia, Hipotensión.

Trastornos del sistema nervioso

Mareos, cefalea, fatiga, Letargia.

Trastornos respiratorios

Bronquitis, tos, faringitis, rinitis.

Trastornos músculoesqueléticos

Artritis, dolor de espalda, dolor en los huesos. Mialgia. Espasmos musculares.

Trastornos del oído y laberinto

Vértigo.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Vértigo.

Trastornos del sistema inmunológico

Reacción anafiláctica.

Trastornos generales

Síndrome gripal, edema periférico. Astenia, edema facial, malestar general.

INTERACCIONES

Con medicamentos, alimentos y bebidas

El uso concomitante de olmesartán medoxomilo con medicamentos que aumentan los niveles séricos de potasio (diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, heparina) o con suplementos de potasio puede conducir a hiperpotasemia.

El uso con antiinflamatorios no esteroideos, sobre todo en pacientes con depleción de volumen, o deshidratados, ancianos o con función renal comprometida, puede conducir a falla renal aguda, así como a una reducción del efecto antihipertensivo del olmesartán medoxomilo. Si la combinación fuese necesaria, se recomienda precaución y vigilancia periódica la función renal.

Se han descrito aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y de sus efectos adversos durante el uso concomitante con antagonistas de angiotensina II. Por ello, se debe evita en lo posible la terapia combinada.

De ser necesario el uso conjunto, se recomienda precaución y vigilancia periódica los niveles séricos de litio.

Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

ADVERTENCIA

Generales

Dado que en pacientes con depleción de volumen y/o sodio (secundaria arestricción de sal, terapia diurética prolongada, diarrea intensa o vómitos) podría presentarse hipotensión grave al iniciar un tratamiento con antagonistas de angiotensina II, se recomienda verificar el balance hidroelectrolítico del paciente antes de comenzar la terapia y corregirlo en caso de alteración. Durante el tratamiento se deben realizar controles periódicos de los niveles séricos de potasio y creatinina, en especial en pacientes con insuficiencia renal.

En pacientes cuya función renal dependen principalmente de la actividad del sistema renina angiotensina aldosterona (pacientes con insuficiencia cardíaca grave o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), el tratamiento con otros medicamentos que afectan a este sistema (inhibidores de la ECA) se ha asociado con hipotensión aguda, oliguria, azotemia y, en raras ocasiones, con insuficiencia renal aguda y muerte. En tal sentido, se debe considerar dicha posibilidad al usar un antagonista de la angiotensina II en estos pacientes.

Durante la terapia se deben realizar controles periódicos la función renal y, ante la aparición de un cuadro de disfunción o insuficiencia clínicamente importante, considerar la suspensión del medicamento. Los pacientes con hiperaldosteronismo primario, por lo general, son refractarios al tratamiento con antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina angiotensina. Por lo tanto, no es recomendable usar olmesartán medoxomilo en ellos.

PRECAUCIONES

Antes de iniciar tratamiento con olmesartán medoxomilo se debe descartar la posibilidad de embarazo y, así mismo, evitarlo durante el mismo.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve a moderada, estenosis valvular aórtica o mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y en ancianos.

No se ha establecido la eficacia y seguridad en menores de 18 años.

Embarazo

Dado que existe evidencia clínica de fetotoxicidad (falla renal severa, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retraso de la osificación craneana y muerte fetal) y toxicidad neonatal (hipoplasia craneana, anuria, hipotensión, falla renal y muerte) asociada al uso de agentes que actúan sobre el sistema renina angiotensina, se debe evitar el uso de olmesartán medoxomilo durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

Lactancia

Dado que no se conoce si el olmesartán medoxomilo se distribuye en la leche materna, ni se dispone de información sobre su seguridad durante la lactancia, se debe evitar su empleo en ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al olmesartán medoxomilo, a otros antagonistas de los receptores de Angiotensina II y/o a los excipientes de la formulación.

Embarazo.

Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 20 ml/min).

Insuficiencia hepática severa y obstrucción biliar.

SOBREDOSIS

Signos y síntomas

Ante una sobredosis de olmesartán medoxomilo las manifestaciones más probables serían hipotensión y taquicardia; y podría observarse bradicardia si se presenta estimulación parasimpática (vagal).

Tratamiento

En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. El fármaco no es removible por hemodiálisis.

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