CINNARIZINA

Descripción

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia

Mecanismo de acción

La cinarizina es una antihistamina de los receptores H1, menos sedante que otros antihistamínicos. Igual que otras antihistaminas tiene propiedades anticolinérgicas y anestésicas locales. La cinarizina inhibe las contracciones dependientes de calcio en el músculo liso arterial.

La cinarizina aumenta la deformabilidad de los eritrocitos y disminuye “ in vitro” la viscosidad de la sangre.

También inhibe la estimulación del sistema vestibular.

Farmacocinética

Absorción y distribución:

La cinarizina es absorbida rápidamente por el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en plasma (Cmax) de cinarizina se alcanzan en humanos en el plazo de 2-4 horas. La vida media de eliminación en plasma de ambas sustancias oscila entre 4-5 horas.

Biotransformación:

La cinarizina se metaboliza mayoritariamente en el hígado. El metabolismo de la cinarizina comprende reacciones de hidroxilación aromática catalizadas en parte por la CYP2D6 y reacciones de N-desalquilación con baja especifidad de la enzima CYP. Los estudios realizados in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que están involucradas varias enzimas CYP, incluyendo la CYP2D6.

Eliminación:

La cinarizina se elimina principalmente por las heces (40% – 60%) y, en menor medida, por la orina, mayormente en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico.

Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos no clínicos no revelaron ningún riesgo especial en humanos según estudios convencionales de toxicidad, fertilidad y teratogenicidad por administración repetida de cinarizina. En un estudio realizado en ratas, la cinarizina redujo el tamaño de las camadas, incrementó el número de fetos reabsorbidos y disminuyó el peso de las crías al nacer.

INDICACIONES

-Trastornos vestibulares.

-Enfermedad de Meniere.

-Trastornos vasculares cerebrales y periféricos.

-Prevención y tratamiento de la cinetosis.

POSOLOGÍA

Dosis

Trastornos vestibulares.

Adultos: 25 mg de una a tres veces al día o 75 mg una vez al día.

Enfermedad de Meniere.

Adultos: 25 mg de una a tres veces al día o 75 mg una vez al día.

Trastornos vasculares cerebrales.

Adultos: 25 mg de una a tres veces al día o 75 mg una vez al día.

Trastornos vasculares periféricos.

Adultos: 75 mg tres veces al día.

Prevención y tratamiento de la cinetosis.

Adultos: 25 mg cada 6 horas.

Dosis máxima.

Adultos: 225 mg al día.

MODO DE EMPLEO O FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas.

ADVERTENCIAS

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No administrar en conjuntamente con depresores del Sistema Nervioso Central. Este producto puede causar somnolencia.

Durante su administración evítense actividades que impliquen coordinación y estado de alerta mental. Con el uso de este producto no ingiera bebidas alcohólicas.

No exceda la dosis prescrita.

PRECAUCIONES

Pacientes con hipotensión ortostática, estreñimiento crónico, hipertrofia prostática, glaucoma, insuficiencia hepática o renal. Ancianos.

Embarazo

No se administre durante el embarazo o cuando sospeche de su existencia, a menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable.

Lactancia

No se administre durante el período de lactancia materna, a menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipotensión arterial, hemorragia cerebral, historia de porfiria, síntomas extrapiramidales, enfermedades inmunológicas tipo liquen plano.

REACCIONES ADVERSAS

Síntomas extrapiramidales, hipersensibilidad, tinitus, sedación y somnolencia.

INTERACCIONES

Alcohol, depresores del Sistema Nervioso Central, atropina, cefalosporina, cloranfenicol, sulfamidas, imidazoles, hipotensores.

SOBREDOSIS

Signos y síntomas

Los síntomas de sobredosis incluyen sopor, mareos y ataxia con efectos anticolinérgicos, tales como sequedad bucal, enrojecimiento de la cara, pupilas dilatadas, taquicardia, pirexia, dolor de cabeza y retención de orina. Pueden producirse convulsiones, alucinaciones, excitamiento, depresión respiratoria, hipertensión, temblor y coma, particularmente en casos de sobredosis masiva.

Tratamiento

Se deben adoptar medidas generales de apoyo para tratar la insuficiencia respiratoria o la insuficiencia circulatoria. Se recomienda realizar un lavado gástrico con solución isotónica de cloruro sódico. Se debe controlar estrictamente la temperatura corporal dado que puede producirse pirexia como consecuencia de la intoxicación con antihistamínicos, especialmente en niños.

Los síntomas similares a calambres pueden controlarse con la administración cuidadosa de un barbitúrico de acción corta. En caso de producirse marcados efectos anticolinérgicos centrales, se deberá administrar lentamente fisostigmina (tras la prueba de fisostigmina) por vía intravenosa (o, si fuera necesario, por vía intramuscular): 0,03 mg/kg de peso corporal (adultos máx. 2 mg, niños máx. 0,5 mg).