SULBUTIAMINA

Descripción

VIA DE ADMINISTRACION
ORAL

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Vitaminas; Vitamina B1 sola
Código ATC: A11DA02

Farmacodinamia
La sulbutiamina es un derivado sintético de la vitamina B1. Químicamente, es el disulfuro de tiamina en forma de O,O-di-isobutirato. La sulbutiamina es un compuesto altamente lipófilo, capaz de absorberse rápidamente y de cruzar la barrera hematoencefálica para actuar sobre las estructuras cerebrales.

Una vez absorbida, la sulbutiamina se transforma en derivados de tiamina después de la reducción del enlace disulfuro y la regeneración del anillo cerrado de tiazol, produciendo principalmente dos moléculas de isobutiriltiamina.

Mecanismo de acción
Aunque no se conoce con precisión la patogénesis de la astenia, se ha sugerido la implicación de la formación reticular ascendente en situaciones de estrés, tales como la depresión o las infecciones. Igualmente, se ha sugerido que la sulbutiamina podría incrementar la transmisión colinérgica en la formación reticular mejorando algunas situaciones de astenia. Al ser un profármaco de la vitamina B1, participa en el metabolismo de glúcidos, formando parte de la cocarboxilasa junto al ATP y la enzima tiamín-difosfoquinasa. También participa en el metabolismo de proteínas y lípidos, en la síntesis de acetilcolina, en la transmisión del impulso nervioso y en el mantenimiento de un crecimiento normal.

Farmacocinética
Absorción
La sulbutiamina es activa por vía oral, se absorbe rápidamente y el pico plasmático (Tmáx) se alcanza entre 1 y 2 horas después de la administración.

Distribución
Se distribuye rápidamente en el organismo y posee una semivida de eliminación (t1/2) de 5 horas aproximadamente.

Metabolismo
Se metaboliza en primer lugar a tiamina disulfuro y posteriormente a tiamina. Al ser el dibutirato un éster del disulfuro de tiamina altamente lipófilo, parte de la sulbutiamina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica.

Eliminación
Sulbutiamina se elimina por vía renal. La máxima excreción urinaria se alcanza a las dos o tres horas después de la administración.

Información preclínica sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. No se han realizado estudios de carcinogenicidad En animales, dosis muy elevadas de tiamina por vía parenteral produjeron bloqueo neuromuscular y ganglionar.

INDICACIONES

Tratamiento para los estados de deficiencia de tiamina (vitamina B1) en adultos, que cursen con apatía y una reducción de la actividad.

Tratamiento de la deficiencia de tiamina asociada a la condición de astenia funcional.

POSOLOGIA

Dosis Adultos
400 mg una vez al día, administrados por la mañana.

Dosis máxima:
No se debe sobrepasar la dosis máxima de 600 mg/día.

El tratamiento en general no debe ser superior a un mes de forma continuada.

Dosis en poblaciones especiales:
Personas de edad avanzada
La dosis recomendada es de 200 mg (un comprimido recubierto) al día

Pacientes con insuficiencia hepática o renal
No se dispone de información suficiente sobre el uso de sulbutiamina en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.

Modo de empleo o forma de administración
Administrar por vía oral con agua. Preferiblemente en la mañana ya que su toma en la segunda parte del día podría dificultar el sueño.

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos del sistema nervioso: Temblores, cefaleas.

Trastornos psiquiátricos: Agitación leve, excitabilidad, trastornos del sueño.

Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, náusea, vómito. Diarrea.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Erupción cutánea.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Malestar.

“Agradecemos a los profesionales de la salud y a la comunidad en general, notificar las sospechas de Reacciones Adversas de Medicamentos, con el fin de mantener la calidad, seguridad y eficacia de los Productos Farmacéuticos”. Es importante la notificación al Centro Nacional de Vigilancia Farmacológica (CENAVIF) a través la página web del Instituto Nacional de Higiene “Rafael Rangel”,
www.inhrr.gob.ve”.

INTERACCIONES

Diuréticos. Fármacos bloqueantes neuromusculares.

Con medicamentos, alimentos y bebidas

• Diuréticos: La excreción urinaria de tiamina (metabolito de sulbutiamina) se puede ver incrementada
• Fármacos bloqueantes neuromusculares: el efecto de estos fármacos puede verse incrementado cuando se administra junto con tiamina (metabolito de sulbutiamina)

Interferencia con pruebas de laboratorio
Este medicamento se metaboliza a tiamina que puede producir alteraciones en los resultados de pruebas analíticas

• Determinación de ácido úrico por el método de fototungstato: este medicamento podría producir resultados falsos positivos.
• Test de orina para urobilinógeno usando el reactivo de Ehrlich: podrían producirse resultados falsos positivos.
• Grandes dosis de tiamina podrían interferir con la determinación espectrofotométrica de Schack y Waxler de teofilina en suero.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Generales
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico, el balance beneficio/riesgo sea favorable.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Este producto no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la lactosa o galactosa.

La dosis deberá reducirse en pacientes de edad avanzada.

El tratamiento deberá interrumpirse tan pronto se observe agitación leve o síntomas alérgicos (hipersensibilidad)

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la Sulbutiamina, la tiamina y a cualquiera de sus derivados.

SOBREDOSIS

Signos y síntomas
En caso de sobredosificación, se podrían observar las siguientes manifestaciones: agitación, euforia y temblor de las extremidades. Estos síntomas son pasajeros en general. Su tratamiento será sintomático.